А. Назовите основные направления использования ферментов в медицине.

Б. Что такое энзимотерапия? Приведите примеры ферментов, которые используются в различных отраслях медицины.

В. Приведите примеры использования ингибиторов ферментов в медицине.

А. 1) в качестве заместительной терапии, использование ферментов в случае их недостаточности (при наследственной или приобретенной недостаточности ферментов ЖКТ)

  2) в комплексной терапии при различных заболеваниях, применение ферментов в сочетании с другой терапией.

Ферментные препараты широко используют в медицине. Ферменты в медицинской практике находят применение в качестве диагностических (энзимодиагностика) и терапевтических (энзимотерапия) средств.

Кроме того, ферменты используют в качестве специфических реактивов для определения ряда веществ. Так, глюкозооксидазу применяют для количественного определения глюкозы в моче и крови. Фермент уреазу используют для определения содержания количества мочевины в крови и моче. С помощью различных дегидрогеназ обнаруживают соответствующие субстраты, например пируват, лактат, этиловый спирт и др.

Б. Энзимотерапия – использование ферментов и лекарственных средств, влияющих на активность ферментов, в лечебных целях. Для энзимотерапии применяют ферментные препараты, коферменты, активаторы и ингибиторы ферментов. Использование ферментов в качестве терапевтических средст имеет много ограничений вследствие их высокой иммуногенности.

· Пепсин, трипсин, химотрипсин, амилаза, липаза. Используются как заместительная энзимотерапия при заболеваниях ЖКТ, сопровождающихся снижением синтеза данных ферментов (недостаточностью секреции пищеварительных соков).

· Пепсин используют при ахилии, гипо- и анацидных гастритах.

· Протеолитические ферменты трипсин и химотрипсин используют для очистки гнойных и некротических ран с целью расщепления белков мертвых клеток, лечении сильных ожогов, отморожений и пролежней,для удаления сгустков крови и вязких секретов при воспалительных заболеваниях дыхательных путей.

· Плазмин, урокиназа – тромболитическое средство, способны быстро разрушать (гидролизовать) тромб. Препараты фибринолизина, стрептолиазы, стрептодеказы, урокиназы.

· Использование при окологических заболевания. Аспарагиназа, катализирует реакцию катаболизма аспаргина, нашла применение для лечения лейкозов.

· Фермент гиалуронидазу, катализирующей расщепление гиалуроновой кислоты, испольлзуют подкожно и внутримышечно для рассасывания контрактур рубцов после ожогов и операций (гиалуроновая кислота образует сшивки в соединительной ткани)

· Цитохром с – фермент, участвующий в процессах тканевого дыхания. Его используют при асфиксии новорожденных, астматических состояниях, сердечной недостаточности, различных видах гепатита и т.п.

· Рибонуклеаза и дезоксирибонуклеаза входят в состав глазных капель и используются при вирусных конъюнктивитах. При нанесении на рану они разжижают гной, при ингаляциях уменьшают вязкость слизи, деполимеризуя нуклеиновые кислоты в мокроте.

· Фицин используется в фармацевтической промышленности в качестве добавки к зубным пастам для удаления зубного налета.

· Коллагеназу применяют для ускорения отторжения некротизированных тканей, для очистки трофических язв.

В. Лекарственные препараты трасилол и гордокс являются конкурентными ингибиторами трипсина и используются при панкреатите (воспаление поджелудочной железы).

Лекарственный препарат прозерин – структурный аналог ацетилхолина, является конкурентным ингибитором ацетилхолинэстеразы и используется при миастении (мышечная слабость).

Ингибиторы холинэстеразы (физостигмин, прозерин) приводят к накоплению нейромедиатора ацетилхолина в синапсах и используются при миастении, двигательных и чувствительных нарушениях при невритах, радикулитах, психогенной импотенции.

Препараты, содержащие ингибиторы моноаминоксидазы (наком, мадопар), используются при снижении выработки нейромедиаторов катехоламинов в ЦНС и для лечения паркинсонизма. Подавление активности моноаминооксидазы (разрушающей катехоламины) сохраняет нормальную передачу сигналов в нервной системе.

Аллопуринол – ингибитор ксантиноксидазы, фермента катаболизма пуринов. Используется для снижения образования мочевой кислоты и подавления развития гиперурикемии и подагры.

Ингибиторы гидроксиметилглутарил-SКоА-редуктазы (ловастатин, флувастатин,аторвастатин) применяются для снижения синтеза холестерола при атеросклерозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, дислипопротеинемиях.

Ингибитор карбоангидразы (ацетазоламид) используется как мочегонное средство при лечении глаукомы, отеков, эпилепсии, алкалозах и горной болезни.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл и т.п.) используются как антигипертензивное средство и вызывают расширение периферических сосудов, уменьшение нагрузки на миокард, снижение артериального давления.

 

 

26

Рассмотрите схему ферментативной реакции. Сравните структурные формулы субстрата (S) и продукта:

                                                                          Н

                                   + 2Н                        

СН₃-С-СООН                                         СН₃-С-СООН

   ║                        – 2Н                           │

   О                                                              ОН

пируват                                                          лактат