Препараты жирорастворимых витаминов.

Витамины - низкомолекулярные органические вещества, необходимые для обеспечения биохимических и физиологических процессов в организме. Источником большинства витаминов является пища, но некоторые из них (К, группы В) также синтезируются микрофлорой кишечника. Одни витамины выполняют в организме роль коферментов, другие - обладают антиоксидантной (например, Е, С в малых дозах) или гормональной (активная форма витамина D) активностью.

Жирорастворимые витамины:- А (ретинол),- D (кальциферол; D2- эргокальциферол, 03-холекальциферол),- Е (токоферол, препарат- токоферола ацетат), - К (К, - филлохинон, К2 – менахинон. препарат- Викасол).

1. Витамин D - группа хими­ческих соеди­нений с анти­рахитическим

свойством Витамин D₂ (неактивная форма) - эрго-кальциферол. Витамин D₃ (неактивная форма) - холекальцифе-рол.

Витамин D3 (активнаяформа) - кальцитриол, альфакальцидол. Регуляция обмена кальция и фосфора. Эффекты: антигипокальциемический и антирахитический. Участвует в росте и дифференцировке клеток кости, поддержании нервно-мышечной передачи.

ПРЕПАРАТЫ: Эргокальциферол:- драже по 500 ME. Холекальциферол - водный раствор для приёма внутрь, по 10 мл во флаконе в комплекте с пипеткой (в 1 мл - 15000 ME).

2. Витамин А. ретиноевая кислота, ретинол (vetinol), антиксерофтальмический витамин, витамин роста. Регуляция ОВР, фоторецепции, антиксерофтальмическое действие.

ПРЕПАРАТЫ: Ретинола ацетат (Retinoli acetatis): -драже по 3300 ME. Ретинола пальмитат- драже по 3300 ME.

3. Витамин К (антигеморрагический) необходим для синтеза в печени II, VII, IX, X факторов свертывающей системы крови, протеинов С и S, белка костной ткани остеокальцина. Повышает свертываемость крови и обладает гемостатическим действие. При кровотечениях и профилактики их, геморрагич. кровотечения новорожденных.

ПРЕПАРАТ: Викасол.

 

130.Противоаллергические средства.

131.Иммунодепрессанты. Иммуномодуляторы.

132. Противоопухолевые средства.

- химиотерапевтические средства, которые полностью устраняют злокачественные опухоли, уменьшают рост или сдерживают метастазирование. Обладают иммунодепрессивными свойствами (большие иммунодепрессанты). Используются при гемобластозах. Нарушают пролиферацию клеток.

Классификация.

Алкилирующие

Бис-(b -хлорэтил)амины

       - циклофосфан

                   - сарколизин

                   - допан

                   - новэмбихинин

Этиленамины

       - тиофосфамид

                   - тиодипин

                   - имифос (эритремия)

Производные метансульфановой кислоты

       - миелосан

Алкилирование - это необратимое повреждение ДНК, ферментов и структурных белков,образование ковалентных связей.

Бис(b-хлорэтил)амины - пролекарства. Образуется карбониевый ион. Он атакует участки ДНК, сшивает Г=Т. В G1 и S-период митоза.

Антиметаболиты

       1 ) производные фолиевой кислоты

                   - метотрексат

       2) производные пуринов

                   - азатиоприн

                   - меркаптопурин

       3) производные пиримидинов

                   - фторурацил

                   - фторафур

       4) производные тимидина

                   - цитарабин (цитозар)

Метотрексат необратимо блокирует дегидрофолатредуктазу через тиозиновую кислоту (похожа на инозиновую для синтеза адреналина), нет синтеза адреналина.

Растительные (митотические яды)

производные безвременника великолепного (рак кожи)

       - колхамин

       - колхаминовая мазь

производные барвинка розового

       - винбластин

       - винкристин

производные подофила щитовидного (барбариса)

       - подофилин

Нарушают сборку тубулиновых нитей. Митоз останавливается на фазе метафазной пластинки (полиплоидии и ансуплоидии) Þ погибают.

Антибиотики

       - Д-актиномицин

       - хризомаллин

       - рубомицин

       - блеомицин

       - адриомицин

Подавляют синтез нуклеиновых кислот, белков, блокируя ферменты

Ферментные

       - a-аспарагиназа ® аспарагин ® NH3

                                                      ® аспарагиновая кислота

Гормональные и антигормоны

                   - эстрогены - опухоли мужской сферы

                   - андрогены - --------- женской -------

При опухолях молочных желез - антиэстроген - томоксифен

Прочие

                   - проспидин

                   - циспладин

Радиоактивные изотопы

       - йод-131; b-, g-лучи - опухоли щитовидной железы

                   - Au-198; ------------ - в полостях

                   - Р-32 - хронические лейкозы

Проблемы

подавляют все клетки Þ анемии, лейкопении, нарушение физиологической регенерации, мутации

тератогенный эффект

токсическое действие: гепатотоксическое, инфекционные осложнения, рвота, кардиотоксическое действие. Вводят пролекарства с доставкой в опухоль, вводят в артерии пораженных органов.

привыкание опухолевых клеток

хронофазный аспект. У детей с острым лейкозом 14-19ч ремиссия, через 2нед - на большее время.