Блокаторы медленных кальциевых каналов.

Кальциевые каналы – трансмембранный белок, состоящий из 5 субъединиц, служит для поступления кальция внутрь клетки. Снижение кальция и натрия в клетках вызывает тропомиозиновую депрессию актомиозина и нарушает функцию миозиновой АТФазы.

 -уменьшают сократимость, возбудимость и проводимость миокарда, в результате снижаются работа и потребление кислорода.

 -расслабляется гладкая мускулатура сосудов, снижается ОПСС и АД.

 -снижается тонус коронарных сосудов и улучшается коронарный кровоток.

 -уменьшение диастолического напряжения миокарда увеличивает коронарный кровоток.

Оказывают – антиангинальное, антигипертензивное, противоаритмическое, антиагрегантное действие, снижает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов.

Нежелательные эффекты – головная боль, приливы, отеки стоп, лодыжек, СН, брадикардия, рефлекторная тахикардия, запоры.

Амиодарон – оказывает антиангинальное и противоаритмическое действие.

 -блокатор кси-рецепторов, чувствительных к глюкагону

 -неконкурентно блокирует α и β-адренорецепторы, натриевые, калиевые и кальциевые каналы.

Побочные эффекты – высоко токсичен.

 -АВ-блокада, брадикардия, диспепсия, нарушения функций печени, щитовидной железы, отложение микрокристаллов в роговице глаза, окрашивает кожу в серо-голубой цвет.

Показания – профилактика приступов ИБС, аритмии

 

НИКОРОНДИЛ — активатор К каналов.

• открывает К- каналы,

•вызывает гиперполяризацию мембраны и уменьшает вход кальция в кардиомиоциты и сосуды

•      уменьшает частоту и силу СС и потребление кислорода.

•      вызывает расширение коронарных сосудов и увеличивает доставку кислорода к миокарду.

•      Применяют для профилактики приступов стенокардии

 

 

Антиангинальные средства, уменьшающие потребность миокарда в кислороде.

 

Β-1,2-адреноблокаторы – анаприлин.

В-1-адреноблокаторы – атенолол, метопролол, небиволол.

 -блокируют β-1-адренорецепторы в сердце и уменьшают адренергические влияния на него.

 -в результате уменьшается частота и сила сердечных сокращений, что ведёт к уменьшению работы сердца и потребления кислорода.

 -уменьшают ОПСС и снижают постнагрузку

 -уменьшают избыточную стимуляцию симпатадреналовой системы, оказывают анксиолитическое действие.

 -обладают противоаритмическим действием и антигипертензивным эффектом.

Нежелательные побочные эффекты:

 -бронхоспазм

 -брадикардия, СН, АВ-блокада, гипотензия

 -ухудшение периферического, мозгового кровотока – слабость, усталость.

 -усиление атерогенеза, гипогликемия

 -диспепсические явления, повышение тонуса миометрия

 -снижение толерантности к физическим нагрузкам

 

Селективные β-АБ имеют меньше побочных эффектов. Применяют для лечения ИБС на фоне АГ и тахиаритмии.

 

Антигипоксанты – глио-6, пиридинол.

 -улучшают переносимость миокардом гипоксии

 -в условиях хронической гипоксии вызывают активацию анаэробных процессов и тормозят аэробные

 -тормозят тканевое дыхание

 

 

Антиангинальные средства, увеличивающие обеспечение миокарда кислородом.

 

Но-шпа и папаверин

 -взаимодействуют с рианодиновыми рецепторами, уменьшают выход Са из депо к сократительным белкам и препятствуют контрактильному взаимодействию актина и миозина.

 -снижают тонус гладкой мускулатуры сосудов, в том числе и коронарных.

 -умеренно снижают АД

Дипиридамол, карбокромен

 -блокируют фосфодиэстеразу, увеличивают уровень цАМФ, затрудняется поступление Са к сократительным белкам

 -блокируют аденозиндезаминазу и уменьшают разрушение и захват аденозина тканями, увеличивается его концентрация

 -расширяются сосуды

 -увеличивается объёмная скорость коронарного кровотока и доставка кислирода

 -антиагрегантное действие

Нежелательные эффекты коронаролитиков.

 -«синдром обкрадывания»

 -головная боль, диспепсии, гипотензия