Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Взаимодействие с ЛС других групп:
1. нельзя назначать совместно с сублингвальными и буккальными ЛФ нитратов М-холинолитики, т.к. они резко снижают выделение слюны и препятствуют всасыванию нитросодержащих препаратов; 2. требуется коррекция дозы нитроглицерина при комбинации с фенобарбиталом, ускоряющим его метаболизм в печени; 3. ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию нитроглицерина в крови и усиливает его эффект; 4. не рекомендуются комбинации органических нитратов: - с вазопрессином, α1- и α2-адреностимуляторами (адреналин, норадреналин, мезатон и др.) – антагонисты нитратов в отношении их влияния на тонус сосудов; - с сосудорасширяющими средствами и этанолом – усиление опасности развития гипотензии и ортостатического коллапса. Клиническая фармакология антагонистов ионов кальция Представители группы: 1. ЛС группы верапамила: верапамил, галлопамил, фалипамил и др.; 2. ЛС группы дилтиазема: дилтиазем, клентиазем; 3. ЛС группы нифедипина: нифедипин, амлодипин, нитрендипин, риодипин и др. Фармакодинамика: 4. влияние на гемодинамику: - снижение тонуса артерий вследствие блокады трансмембранного входа ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов (практически не влияют на тонус вен); - снижение чувствительности артерий к прессорному действию катехоламинов, т.к. обладают антагонистическим действием на α-адренорецепторы; - уменьшение секреции альдостерона вследствие снижения стимулирующего действия ангиотензина II; - понижение постнагрузки на сердце и потребности миокарда в кислороде вследствие вышеуказанных действий, а также улучшение микроциркуляции в организме; - уменьшение силы и в определённой мере ЧСС; 5. влияние на коронарное кровообращение: - расширение коронарных артерий и увеличение объёмной скорости коронарного кровотока; - стимуляция коллатерального кровотока; 6. влияние на проводящую систему сердца: - удлинение рефрактерного периода и времени проведения импульса по синоатриальному и атриовентрикулярному узлу (не влияют на скорость прохождения возбуждения по проводящей системе желудочков сердца); - понижение автоматизма синусового узла; - укорочение рефрактерного периода в системе дополнительных проводящих путей при синдроме Вольфа – Паркинсона – Уайта, что проводит к учащению ритма сокращений желудочков и даже развитию фибрилляции (противопоказаны препараты группы верапамила при мерцании и трепетании предсердий у пациентов с синдромом WPW);
7. влияние на реологические свойства крови: - повышение эластичности эритроцитов, вследствие чего они легко проходят через суженные участки артерий; - снижение агрегации тромбоцитов и понижение риска развития тромбозов. Фармакологические эффекты отдельных препаратов в определённой мере различны: 1. препараты группы верапамила в большей мере влияют на атриовентрикулярную проводимость и менее активны в отношении гладких мышц сосудов; 2. препараты группы нифедипина в большей мере понижают тонус артерий и практически не влияют на атриовентрикулярную проводимость; 3. препараты группы дилтиазема в одинаковой мере влияют на тонус гладких мышц сосудов и проводящую систему сердца. Фармакокинетика. Верапамил: - при пероральном приёме: 1. биодоступность – 20 - 35%; 2. начало действия – через 45 – 60 мин, продолжительность действия – до 6 часов; 3. связь с белками плазмы – до 90%; 4. метаболизм в печени, выводится с мочой. - при сублингвальном приёме: 1. начало действия – через 5 – 10 минут, максимальный эффект – через 15 – 30 минут. Дилтиазем: 2. биодоступность при пероральном приёме – 40%; 3. начало действия – через 45 – 60 мин, максимальный эффект – через 1,5 – 2 часа, продолжительность действия – до 5 часов; 4. связь с белками плазмы – до 80%; 5. метаболизм в печени, выводится с мочой. Нифедипин: - при пероральном приёме: 1. биодоступность – 40 - 60%; 2. начало действия – через 30 – 60 мин, максимальный эффект – через 1,5 – 2 часа, продолжительность действия – до 6 часов; 3. связь с белками плазмы – до 90%; 4. метаболизм в печени, выводится с мочой. - при сублингвальном приёме: 1. начало действия – через 5 – 10 минут, максимальный эффект – через 15 – 45 минут. Показания к применению: 1. артериальная гипертония; 2. ИБС; 3. нарушения ритма сердца (лечение предсердной экстрасистолии, профилактика пароксизмов наджелудочковой тахикардии, купирование суправентрикулярных тахикардий различного генеза, урежение частоты сокращений желудочков при мерцании и трепетании предсердий);
4. недостаточность кровообращения (только в комплексной терапии для снижения постнагрузки на сердце); 5. спастические и органические (атеросклероз) поражения периферических артерий (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно и др.); 6. гипертрофические кардиомиопатии (кальций в кардиомиоцитах способствует их росту); 7. острая почечная недостаточность или угроза её развития вследствие ишемии или токсического повреждения ткани почек (накопление кальция в клетках почек ведёт к их гибели); 8. заикание – устранение спастического сокращения гладких мышц диафрагмы; 9. заболевания ЦНС (в комплексной терапии старческого слабоумия, вестибулярных расстройств, болезни Альцгеймера и др.). Побочное действие: 1. артериальная гипотония; 2. брадикардия (группа верапамила); 3. рефлекторная тахикардия (редко, препараты нифедипина); 4. отёк нижних конечностей; 5. запоры (препараты верапамила); 6. покраснение кожи лица, чувство жара, т.е. приливы (препараты нифедипина); 7. сердечная недостаточность (редко, при высоких дозах); 8. лекарственный паркинсонизм (редко). Противопоказания: 1. выраженная гипотония; 2. выраженная брадикардия; 3. атриовентрикулярная блокада; 4. острый инфаркт миокарда; 5. период лактации; 6. I триместр беременности (нарушение развития у плода пальцев рук). Взаимодействие с ЛС других групп: 1. не рекомендуются комбинации: - с антиаритмиками IА класса (новокаинамид, хинидин) и сердечными гликозидами – развитие резкой брадикардии; - с ЛС, вытесняющими их из связи с белками (дигитоксин, непрямые антикоагулянты, клофибрат и др.); 2. синергистами блокаторов кальциевых каналов являются большинство антигипертензивных ЛС – возможно развитие резкой гипотонии.
Клиническая фармакология β-адреноблокаторов
Классификация β-адреноблокаторов: I. По особенности влияния на β-адренорецепторы: 1. неизбирательные (некардиоселективные) β1- и β2-адреноблокаторы (окспренолол, альпренолол, пропранолол, пиндолол, соталол, тимолол, надолол); 2. избирательные (кардиоселективные) β1-адреноблокаторы (ацебуталол, практолол, атенолол, метопролол, бисопролол); 3. «гибридные» α- и β-адреноблокаторы (лабетолол). II. По особенности влияния на электрофизиологические свойства мембран кардиомиоцитов: 1. мембраностабилизирующие (хинидиноподобные) β-адреноблокаторы (ацебуталол, альпренолол, окспренолол, пропранолол, бисопролол, лабеталол); 2. немембраностабилизирующие (не обладающие антиаритмической активностью) β-адреноблокаторы (пиндолол, соталол, тимолол, надолол, практолол, атенолол, метопролол). III. По способности растворяться в жирах и воде: 1. жирорастворимые (липофильные) β-адреноблокаторы (окспренолол, альпренолол, пропранолол, тимолол, пиндолол, ацебуталол, метопролол, босопролол, лабеталол); 2. водорастворимые (гидрофильные) β-адреноблокаторы (соталол, надолол, практолол, атенолол). Среди β-адреноблокаторов выделяют ЛС с симпатомиметической активностью (пиндолол, ацебуталол, альпренолол, окспренолол). Фармакодинамика: 3. влияние на гемодинамику: - уменьшение силы и ЧСС; - снижение сердечного выброса и понижение АД (без развития рефлекторной тахикардии из-за подавления барорецепторов дуги аорты);
- подавление секреции ренина в почках, что приводит к снижению образования ангиотензина II и альдостерона; - уменьшение преднагрузки на миокард путём расширения венул и капилляров и снижения венозного возврата к сердцу; - вследствие вышеперечисленных действий уменьшение объёма работы, производимой сердцем и снижение потребности миокарда в кислороде; 4. влияние на коронарный кровоток: - улучшение кровоснабжения сердечной мышцы вследствие увеличения времени диастолического расслабления сердца; - перераспределение коронарного кровотока в пользу ишемизированных участков миокарда; 5. влияние на проводящую систему сердца: - подавление действия катехоламинов на проводящую систему сердца; - замедление проведения импульса по атриовентрикулярному узлу и удлинение его рефрактерного периода (на функцию синоатриального узла и проводящие пути желудочков практически не влияют); - повышают порог желудочковой фибрилляции в ишемизированном миокарде (противофибрилляторное действие); 6. влияние на реологию крови: - препятствие развитию агрегации тромбоцитов под действием катехоламинов при физической и эмоциональной нагрузке. Фармакокинетика. Пропранолол: 7. при пероральном приёме: - биодоступность – 30 – 40%; - начало действия – через 30 – 45 мин, максимальный эффект – через 1 – 2 часа, продолжительность действия – до 6 часов; 8. при в/в введении: начало действия – через 2 – 5 мин, максимальный эффект – через 15 – 45 мин, продолжительность действия – 3 - 6 часов; 9. связь с белками плазмы – 90 – 96%; 10. метаболизм в печени, экскреция с мочой. Окспренолол: 11. при пероральном приёме биодоступность – 24 – 60%; - начало действия – через 45 – 60 мин, максимальный эффект – через 2 – 4 часа, продолжительность действия – до 12 часов; 1. связь с белками плазмы – 80%; 2. метаболизм в печени, экскреция с мочой. Надолол: 3. при пероральном приёме биодоступность – 15 – 25%; - начало действия – через 10 мин, максимальный эффект – через 3 – 5 часов, продолжительность действия – до 24 часов; - выводится в неизменном виде с мочой. Атенолол: 4. при пероральном приёме биодоступность – 40 – 50%; - начало действия – через 60 мин, максимальный эффект – через 3 – 6 часов, продолжительность действия – до 24 часов; 5. метаболизм в печени, экскреция с мочой.
Ацебуталол: 6. при пероральном приёме биодоступность – 97%; - начало действия – через 45 – 60 мин, максимальный эффект – через 2 – 3 часа, продолжительность действия – до 18 - 24 часов; 7. связь с белками плазмы – 80%; 8. метаболизм в печени, экскреция с желчью и мочой. Показания к применению: 1. артериальная гипертензия (при гиперкинетическом типе кровообращения или высоком содержании ренина); 2. хроническая ИБС: - при гиперкинетическом типе кровообращения; - пациентам, не чувствительным к нитратам; - при брадикардии, скрытой сердечной недостаточности – препараты, обладающие внутренней симпатомиметической активностью; - при заболеваниях ЦНС – гидрофильные ЛС; - при остром инфаркте миокарда – уменьшение величины зоны некроза и снижение риска внезапной коронарной смерти и повторного ИМ (при высоких дозах – риск развития острой левожелудочковой недостаточности); 1. нарушения ритма сердца: - купирование и профилактика мерцания и трепетания предсердий, параксизмов суправентрикулярной тахикардии и тахиаритмии; - профилактика фибрилляции желудочков сердца в острую фазу инфаркта миокарда; - уменьшение ЧСС при физических и эмоциональных нагрузках; - профилактика и лечение аритмий при гипертиреозе (препятствуют переходу тироксина в трийодтиронин); 2. гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (препараты выбора, т.к. понижают активность симпато-адреналовой системы); 3. тиреотоксикоз; 4. открытоугольная глаукома (пропранолол и тимолол – уменьшение секреции жидкости цилиарным телом глаза); 5. стимуляция родовой деятельности (только неселективные β-адреноблокаторы – при тяжёлых формах токсикоза, преждевременном излитии околоплодных вод); 6. мигрень (устранение расширения сосудов головного мозга); 7. нарушения эмоционального статуса (только липофильные ЛС – для купирования напряжённости, тревоги, страха и уменьшения дрожания при паркинсонизме). Побочное действие: 1. брадикардия (устранение – препараты белладонны, неизбирательные β-адреностимуляторы); 2. резкое ослабление насосной функции сердца (устранение – сердечные гликозиды, глюкагон, β-адреностимуляторы); 3. бронхоспазм (устранение – атровент, 2,4% раствор эуфиллина); 4. гипогликемия (подавление распада гликогена в тканях и нарушение обмена жиров – при сахарном диабете лучше не применять); 5. спазм сосудов конечностей (обострение облитерирующего эндартериита и болезни Рейно) из-за повышения активности α-адренорецепторов; 6. нарушения липидного обмена (стимулирование развития атеросклероза вследствие блокады β-адренорецепторов жировой ткани и замедления процесса расщепления жиров; 7. повышение тонуса беременной матки и замедление частоты сердцебиений плода; 8. побочные действия со стороны ЦНС (сонливость, депрессия, повышенная утомляемость и др.); 9. диспептические расстройства (тошнота, рвота, понос); 10. импотенция; 11. синдром отмены (развивается через 24 – 48 часов после прекращения приёма, достигает максимума к 4 – 7 дню и длится до 2 недель; отмену следует проводить постепенно в течение 10 – 14 дней, при этом доза ЛС к моменту отмены должна не превышать 50% от минимальной терапевтической).
Противопоказания: 1. бронхообструктивный синдром; 2. сердечная недостаточность, кроме параксизмальной тахикардии; 3. атриовентрикулярная блокада; 4. гипотония; 5. брадикардия; 6. склонность к аллергическим реакциям. Взаимодействие с ЛС других групп: 7. рациональны комбинации: - при лечении артериальной гипертензии с α-адреноблокаторами, мочегонными ЛС, ингибиторами АПФ, блокаторами ангиотензин II рецепторами, антагонистами ионов кальция группы нифедипина; - при лечении аритмий с другими β-адреноблокаторами и с антиритмиками I класса, кроме лидокаина (хинидином, новокаинамидом, этмозином, ритмиленом и др.); 8. не рациональны комбинации: - с сердечными гликозидами – развитие резкой брадикардии, асистолии, АВ-блокады; - с антидепрессантами – снижение антидепрессивной активности и кардиодепрессивный эффект, вплоть до остановки сердца; - с ингибиторами холинэстеразы (теофиллин) и симпатолитиками (резерпин) – фармакологический антагонизм; - с инсулином и пероральными противодиабетическими ЛС – развитие гипогликемии; - с антагонистами ионов кальция группы верапамила и дилтиазема – развитие брадикардии, гипотензии, левожелудочковой недостаточности; - с М-холиномиметиками – развитие резкой брадикардии (однако тимолол сочетают с пилокарпином для лечения открытоугольной глаукомы).
|
|||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2021-12-15; просмотров: 28; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.147.83.28 (0.056 с.) |