ЛС, влияющие на адренергические синапсы, их классификация. Альфа-бета-адреномиметики прямого механизма действия, Фармакологическая характеристика. Рецепт.

На периферии норадреналин медиатор адреналин циркулируете в крови и является эндогенным лигандом для α-2 АР.

 

Когда выработка НА достигает пика, то возбуждаются рецепторы пресинаптической мембраны и выход везикул тормозится.

· δ-3 - в жировой ткани

Локализация α-1 АР постсинаптические рецепторы

1. Сосуды (кожи, слизистых почек, брюшной полости) - сокращение (увеличение АД)

2. Радиальная мышца радужки - сокращение (расширение зрачка, мидриаз)

3. Сфинктеры ЖКТ и мочевого пузыря - сокращение

4. Матка небеременная - сокращение

5. Семенные протоки

6. Волосяные фолликулы

Локализация α-2 АР постсинаптические и пречинаптические рецепторы

1. Пресинаптическая мембрана - снижение выделения НА

2. Сосуды (не инервируемые) - сужение

3. Гладкая мускулатура ЖКТ - расслабление

4. Тромбоциты - агрегация

5. Поджелудочная железа - снижение продукции инсулина

Локализация δ-1 АР постсинаптические рецепторы

1. Сердце - повышение силы и частоты сердечных сокращений

2. Юкста-гломерулярный аппарат почки - увеличение ренина (активация ангиотензиновой системы)

Локализация δ-2 АР на постсинаптических и пресинаптических рецепторах

1. Бронхи - расслабление

2. Сосуды (сердца, легких, печени, мозга) - расслабление

3. Мускулатура ЖКТ - расслабление

4. Матка беременная - расслабление (назначают для вынашивания)

5. Печень, мышцы - усиление гликогена (гликогенолиз - распад гликогена)

Средства, действующие на адренергические синапсы делят на:

1. средства, стим адренергические синапсы:

а) адреномиметики (стимулируют адреноR):

1) α-адреномиметики – мезатон (α₁), нафтизин (α₂), галазолин (α₂),

2) β-адреномиметики – изадрин (β₁, β₂), Сальбутамол (β₂), фенотерол (β₂), добутамин (β₁), 3) α, β -адреноми­метики (возбуждают одновременно α- и β-адреноR) – А г/х (α₁, α₂, β₁, β₂), НА гидротартрат (α₁, α₂, β₁);

б) симпатомиметики (↑ выделение НА) - эфедрина г/х;

2. средства, блокирующие адренергические синапсы:

а) адреноблокаторы (блокируют адреноR):

1) α-АБ – фентоламин (α₁, α₂), празозин (α₁), 2) β-АБ – анаприлин (β₁, β₂), атенолол (β₁), метопролол (β₁), α, β-АБ – лабетолол (α₁, β₁, β₂);

б) симпатолитики (↓ выделение НА) – резерпин, метилдопа.

Rp.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 № 20//D.S. По 1 таблетке 3 раза в день

Rp.: Sol. Ephedrini hydrochloridi 5% - 1 ml//D.t.d. N. 10 in amp.//S. Вводить по 1 мл 2 раза в день внутримышечно.

Фармакологическое действие — гипергликемическое, противоаллергическое, бронхолитическое, гипертензивное, сосудосуживающее.

Стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации цАМФ и Ca²⁺.

Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин, снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику ЖКТ. Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот. Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой. Действуя на альфа-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.

Показания препарата Адреналин

Анафилактический шок, аллергический отек гортани и др. аллергические реакции немедленного типа, бронхиальная астма (купирование приступов), передозировка инсулина; местно: в комбинации с местноанестезирующими препаратами, остановка кровотечения.

Противопоказания Гиперчувствительность, ГОКМП, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации.

Побочные действия

Повышение АД, тахикардия, аритмии, боли в области сердца.

Rp.: Sol. Epinephrini 0,1% - 1 ml

   D.t.d. N. 5 in amp.

   S. П/ к 0,2-0,75 мл при анафилактическом шоке.