Лекарственные формы изосорбида динитрата

· для сублингвального применения

Аэросонит (Aerosonit) – аэрозольный дозированный ингалятор, 300 разовых доз,1,25 мг/1 доза

Изокет (Isoket) – аэрозольный дозированный ингалятор, 300 разовых доз, 1,25 мг/1 доза

Изо Мак (Iso - Mack) аэрозольный дозированный ингалятор, 200 разовых доз, 1,25 мг/1 доза

Динитросорбилонг (Dinitrosorbilong) пластинки по 20 и 40 мг для наклеивания на десну

· для приема внутрь короткого действия

Нитросорбид (Nitrosorbid) ‒ таблетки, содержащие 5 и 10 мг

Изодинит (Isodinit) ‒ таблетки, содержащие 10 мг

· для приема внутрь пролонгированного действия

Изокет (Isoket) ‒ таблетки по 20, 40 и 60 мг и капсулы по 20 и 40 мг

Изодинит (Isodinit) ‒ таблетки по 20 мг

· для внутривенной инфузии

Изокет (Isoket) раствор для инфузий 0,1% в ампулах по 10 мл

· для аппликаций на кожу

Изокет (Isoket) ‒ мазь 10% - 50,0

Изосорбида мононитрат (Isosorbide mononitrate)

Является активным метаболитом изосорбида динитрата. В организме метаболизируется с образованием NO и оказывает сосудорасширяющее действие. Отличается от нитроглицерина и изосорбида динитрата высокой биодоступностью при приеме внутрь, приближающейся к 90-100%, а также имеет более продолжительный период полуэлиминации.

Используется в качестве антиангинального средства.

Выпускается в виде таблеток и капсул для приема внутрь короткого и пролонгированного действия.

Антиангинальный эффект после приема внутрь развивается в течение 30‒45 минут и продолжается до 8‒12 часов для препаратов короткого действия и до 18 – 24 часов – для лекарственных форм пролонгированного действия.

Дозирование индивидуальное. Лекарственные формы короткого действия назначают 1‒2 раза в сутки с интервалом между приемами не менее 6 часов, с пролонгированным действием ‒1 раз в сутки, утром или на ночь, в зависимости от времени возникновения приступов.

Лекарственные формы изосорбида мононитрата

Изосорбида мононитрата таблетки (Isosorbide mononitrate) по 20 и 40 мг короткого действия

Моно мак (Mono mack) таблетки по 20 и 40 мг короткого действия и по 100 мг пролонгированного действия (депо)

Моночинкве (Monocinque) таблетки 40 мг короткого действия и 50 мг, 120 мг – пролонгированного действия (ретард)

Эфокс 20 (Effox) таблетки по 20 мг короткого действия и по 50 мг длительного действия (лонг)

Нитратоподобные соединения

Молсидомин (Molsidomine, син. Sydnopharm)

Производное сиднонимина. В процессе метаболизма в организме может высвобождать NO. В отличие от нитроглицерина образование оксида азота не требует участия донаторов SH- групп, с возникновением дефицита которых связывают развитие толерантности к нитратам при их непрерывном присутствии в крови.

Оказывает преимущественное влияние на емкостные сосуды. Уменьшает преднагрузку на сердце. Вызывает снижение давления в сосудах малого круга кровообращения. Уменьшает давление наполнения левого желудочка и напряжение стенки миокарда, что, как полагают, лежит в основе его антиангинального действия.

По активности уступает нитратам.

Используется в качестве антиангинального средства при непереносимости нитратов, а также в случае развития толерантности к ним.

Молсидомин хорошо всасывается из просвета ЖКТ. Биодоступность составляет около 60%. В крови находится в свободном состоянии. Метаболизируется в печени и при печеночной недостаточности может кумулировать

Действие после приема внутрь развивается в течение 20-30 минут и сохраняется на протяжении 6-8 часов, что позволяет назначать препарат 2-4 раза в сутки.

Применение

· для профилактики приступов стенокардии (внутрь по 1-2 мг 2-4 раза в день после еды)

· для купирования приступов (под язык по 2 мг)

Н.Э.: гипотония, головная боль.

Ф.в.: табл. 0,002

Натрия нитропруссид (Sodium nitroprusside, син. Nanipruss)

Подобно нитроглицерину метаболизируется в организме с образованием NO и ваызывает расслабление гладкой мускулатуры сосудистой стенки. Расширяет артериальные и венозные сосуды. Вызывает уменьшение венозного возврата к сердцу и снижение периферического сопротивления току крови и, как следствие, понижение АД. Действие сильное, развивается быстро, но кратковременное, в связи с чем вводится в организм путем медленной внутривенной инфузии.

В отличие от нитроглицерина не вызывает развития толерантности, однако длительная (более 1-2 суток) непрерывная инфузия нежелательна, в связи с тем, что при метаболизме образуются цианид и тиоцианат, накопление которых может вызвать тяжелую интоксикацию и смерть.

Применение

· купирование гипертензивного криза (50 мг нитропруссида натрия растворенного в прилагаемом растворителе, разводится в 250-1000 мл 5% глюкозы и вводится путем внутривенной инфузии со скоростью 0,3-10 мкг/кг/минуту под контролем АД. Растворы крайне не устойчивы, особенно на свету, в связи с чем их следует предохранять от воздействия солнечного света и использовать в течение не более 4 часов с момента приготовления).

· создание управляемой гипотензии во время хирургических операций (путем в/в инфузии. Скорость подбирают индивидуально).

Н.Э.: гипотензия, головокружение, тошнота, рвота, повышение внутричерепного давления, головная боль, дезориентация, метаболический ацидоз, аритмия, атаксия, синкопальное состояние. Помощь при отравлении цианидами – нитраты (амилнитрит, нитрит натрия), тиосульфат, метиленовая синь.

Ф.в.: порошок в ампулах 0,025 и 0,05.