Комбинированные гормональные контрацептивные средства

Механизм действия комбинированных гормональных контрацептивных средств связывают прежде всего с нарушением под их влиянием развития фолликулов и подавлением овуляции.

Происходит это в результате, как полагают, угнетения продукции гонадотропных гормонов гипофиза (ФСГ и ЛГ) и гипоталамического гормона, стимулирующего их биосинтез и высвобождение. Отсутствие стимулирующего влияния ФСГ на яичники приводит к замедлению созревания фолликулов, торможение выброса ЛГ предупреждает овуляцию. Также при этом в яичниках и эндометрии возникают изменения, аналогичные таковым в менопаузе.

Большинство из комбинированных контрацептивных средств содержат в качестве эстрогенного компонента этинилэстрадиол, содержание которого в таблетках колеблется от 20 до 50 мкг.

В качестве гестагенного компонента обычно используют производные 19-нортестостерона II (норэтистерон) или III (левоноргестрел, дезогестрел) поколений. И эстрогенный компонент, и гестагенный отличает высокая активность и устойчивость к метаболизму в печени при первичном прохождении, что обеспечивает их эффективность при приеме внутрь.

При этом в монофазных контрацептивных средствах содержание эстрогенов и гестагенов постоянно, в двух и трехфазных – содержание эстрогенов постоянное (двухфазные) или может варьировать (трехфазные), а гестагенов - и в тех, и других варьирует: обычно, таблетки, предназначенные для приема в начале цикла, содержат меньшее количество, а в конце цикла – большее. Таким образом, соотношение гестагенов и эстрогенов в двух и трехфазных контрацептивных средствах приближается к более физиологичному.

Комбинированные контрацептивные средства предназначены для ежедневного приема внутрь.

Нежелательные эффекты при применении пероральных гормональных комбинированных средств:

· Обусловленные прежде всего эстрогенным компонентом

o повышение свертывания крови и риска, в связи с этим, тромбоза вен и тромбоэмболий, особенно у женщин старше 35 лет, страдающих сахарным диабетом, артериальной гипертензией

o нарушение реологических свойств желчи и возникновение холестаза и желчекаменной болезни

o головная боль, головокружение, тошнота, рвота

o уплотнение (нагрубание) грудных желез

o изменение либидо

o появление кровянистых выделений в межменструальный период

· Связанные преимущественно с гестагенным компонентом

o неблагоприятное влияние на уровень липопротеинов в крови (снижение содержания антиатерогенных липопротеинов высокой плотности) и повышение в связи с этим риска ИБС и АГ

o увеличение массы тела, акне, гирсутизм.

Противопоказания к назначению пероральных гормональных комбинированных контрацептивных средств:

· тромбоэмболические заболевания

· опухоли репродуктивной системы

· дисфункция печени

· сахарный диабет

Сравнительная характеристика основных представителей

Нон‒овлон (Non‒ovlon)

Пероральное гормональное комбинированное контрацептивное средство. Содержит в своем составе 50 мкг эстрогена этинилэстрадиола и 1 мг норэтистерона ацетата, обладающего гестагенными свойствами.

Угнетает гипофизарную продукцию гонадотропинов, что приводит к нарушению развития фолликулов и подавлению овуляции.

Отличается относительно высоким содержанием эстрогенов и гестагенов и при длительном применении часто вызывает тяжелые побочные эффекты, в связи с чем в настоящее время в качестве контрацептивного средства практически не используется.

Применение

· Лечение дисфункциональных маточных кровотечений (внутрь по 1 табл. каждые 30 минут до остановки кровотечения, но не более 6 табл. в день)

Ф.в.: табл. в упаковке 21 шт.

Антеовин (Anteovin)

Пероральное гормональное контрацептивное средство. Содержит комбинацию эстрогенов и гестагенов.

Относится к так называемым двухфазным контрацептивам, так как содержание гестагенного компонента варьирует: 11 таблеток, предназначенных для приема в начале цикла содержат меньшее количество (50 мкг) левоноргестрела, а 10 таблеток, предназначенных для последующего приема – большее количество (125 мкг). Содержание эстрогенов одинаково во всех таблетках (50 мкг этинилэстрадиола). Более физиологическое соотношение гестагенов и эстрогенов позволило уменьшить содержание прогестинов и снизить таким образом вероятность возникновения атеросклероза и ишемической болезни сердца.

Применение

· В качестве контрацептивного средства (внутрь по 1 табл. ежедневно с первого дня менструального цикла, начиная с таблеток белого цвета)

· Лечение дисфункциональных маточных кровотечений (внутрь по 1 табл. каждые 30 минут до остановки кровотечений, но не более 6 табл. в день)

Ф.в.: табл. в упаковке 21 шт.

Тризистон (Trisiston)

Пероральное гормональное контрацептивное средство. Содержит комбинацию эстрогенов и гестагенов.

Относится к трехфазным препаратам, так как содержание гестагенного и эстрогенного компонента, а также их соотношение варьирует в зависимости от того, для применения в какой фазе цикла они предназначены. Драже, предназначенные для приема в первые 7 дней цикла, содержат 30 мкг этинилэстрадиола и минимальное количество (50 мкг) левоноргестрела; в последующие 7 дней – 40 мкг этинилэстрадиола и большее количество левоноргестрела (75 мкг), и оставшиеся – 30 мкг эстрогена и максимальное содержание гестагена (125 мкг). Более физиологическое соотношение гестагенов и эстрогенов позволило уменьшить общее содержание стероидов и ослабить таким образом их неблагоприятное влияние на организм.

Предназначен для ежедневного приема в течение 21 дней, начиная с первого дня менструального цикла.

Ф.в.: драже в упаковке 21 шт.