![]() Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву ![]() Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Минералкортикостероиды и их антагонисты
Минералокортикостероидные гормоны синтезируются в клубочковой зоне коры надпочечников. Основным минералокортикоидом организма человека является альдостерон, хотя надпочечники выделяют и незначительное количество дезоксикортикостерона. Всего за сутки секретируется 100-200 мкг альдостерона, синтез и секреция которого находятся под контролем АКТГ, хотя и менее полным, чем секреция глюкокортикостероидов. Альдостерон в медицинской практике не применяется. Это связано с тем, что он действует чрезвычайно кратковременно и подвергается интенсивной пресистемной элиминации (более 90%). Все применяющиеся в клинической практике минералокортикостероиды имеют сходные механизмы действия, фармакологические и нежелательные эффекты и отличаются лишь особенностями фармакокинетики. Фармакологические эффекты. Под влиянием минералокортикостероидов увеличивается задержка в организме ионов натрия и воды, повышается секреция в мочу ионов калия и протонов. Это связано с влиянием минералокортикоидов на клетки-мишени почек и ЖКТ: · В собирательных канальцах почек под влиянием минералокортикоидов увеличивается синтез белка пермеазы, который формирует b-субъединицу натриевых каналов, по которым ионы натрия поступают из мочи в клетки канальцев. Кроме того, минералокортикостероиды активируют синтез и работу Na+/K+-АТФаз эпителия, которые удаляют поступающий натрий в кровь в обмен на ионы калия. Избыток калия вместе с протонами сбрасывается в мочу. · В эпителии ЖКТ минералокортикоиды также активируют синтез пермеаз и работу Na+/K+-АТФазы, которая обеспечивает всасывание ионов натрия в ЖКТ и выведение через него ионов калия. Поскольку ионы натрия под действием минералокортикоидов задерживаются в организме, повышается осмотичность плазмы и соединительной ткани, окружающей нефроны почек. В итоге, формирование мочи замедляется и объем жидкости в организме возрастает. Для минералокортикоидов характерно гипертензивное действие – на фоне их применения АД повышается. Полагают, что здесь играют роль 2 механизма: 1. За счет задержки жидкости в организме увеличивается ОЦК. 2. Под влиянием минералокортикоидов активируются Na+/K+-АТФазы гладкомышечных клеток сосудов и обеспечивают повышение поляризации мембраны клетки. В итоге, порог возбудимости клетки падает и ее реакция на ничтожно малые сосудосуживающие стимулы резко возрастает.
Применение в медицинской практике. Основным показанием к применению минералокортикостероидов является лечение хронической надпочечниковой недостаточности (болезни Аддисона). Минералокортикостероиды используют как средства заместительной терапии, обычно совместно с глюкокортикоидами. Иногда минералокортикоиды назначают для лечения тяжелых форм артериальной гипотензии, сопровождающихся ортостатическими нарушениями. Нежелательные эффекты. · Гипернатриемия, сопровождающаяся отеками, артериальной гипертензией, усугублением хронической сердечной недостаточности. · Гипокалиемия, приводящая к нарушению сердечного ритма. · Гипокалиемический алкалоз. Классификация средств с активностью минералокортикостероидных гормонов. I. Средства, с активностью природных гормонов: дезоксикортикостерона ацетат. II. Синтетические глюкортикоидные средства: флудрокортизон. III. Антагонисты минералокортикоидных гормонов: спиронолактон. Дезоксикортикостерона ацетат (Desoxycorticosterone acetate, DOCA) Предшественник альдостерона. По своей минералокортикоидной активности уступает альдостерону, но полностью лишен глюкокортикоидной активности. Применяют сублингвально по 2-5 мг или внутримышечно по 10-20 мг 1-2 раза в неделю. ФВ: таблетки сублингвальные по 5 мг; раствор масляный 0,5% в ампулах по 1 мл. Флудрокортизон (Fludrocortisone, Cortineff) По своей структуре является 9-фторпроизводным кортизола. Введение фтора в молекулу кортизола приводит к резкому возрастанию как глюкокортикоидных, так и минералокортикоидных свойств молекулы. Благодаря сочетанию глюкокортикоидной и минералокортикоидной активности флудрокортизон может применяться при лечении хронической надпочечниковой недостаточности без сопутствующего назначения глюкокортикоидов. Обычно флудрокортизон применяют по 100-200 мкг от 2 до 7 дней в неделю. В отличие от ДОКСА флудрокортизон весьма устойчив в ЖКТ, не подвергается пресистемной элиминации и, поэтому, может применяться внутрь.
ФВ: таблетки по 0,1 мг. Спиронолактон — калийсберегающий диуретик, конкурентный антагонист альдостерона и других минералокортикоидов. В дистальных отделах нефрона спиронолактон препятствует задержке альдостероном натрия и воды и подавляет калийвыводящий эффект альдостерона, снижает синтез пермеаз в альдостерон-зависимом участке собирательных трубочек и дистальных канальцев. Связываясь с рецепторами альдостерона, увеличивает экскрецию ионов натрия, хлора и воды с мочой, уменьшает выведение ионов калия и мочевины, снижает кислотность мочи. Усиление диуреза вызывает гипотензивный эффект, который непостоянен. Максимальный эффект наблюдается через 7 ч после приема капсул внутрь и длится не менее 24 ч. Диуретический эффект проявляется на 2-5 день лечения.
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2021-09-26; просмотров: 27; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.145.172.146 (0.007 с.) |