Лекарственные формы для инъекций

К лекарственным формам для инъекций относят ампулы и флаконы, в которые заключены стерильные лекарственные средства: водные и масляные растворы, суспензии, порошки (разводят в стерильных условиях).

Лекарственные формы для инъекций изготавливаются на заводах, реже в аптеках. Основное требование к лекарственным средствам для инъекций – стерильность!

 

Правила введения лекарственных форм для инъекций.

§ масляные растворы и суспензии вводят внутримышечно, редко подкожно (в вену вводить нельзя из-за опасности закупорки сосудов)

§ гипертонические растворы (например, 10-20-40% растворы глюкозы, 10% раствор хлористого кальция) вводятся только внутривенно!

§ изотонические растворы (0,9% раствор хлорида натрия, 5% раствор глюкозы) и вода для инъекций используются для разведения лекарственных средств, могут вводиться подкожно, внутримышечно, внутривенно.

Правила выписывания.

При выписывании лекарств в ампулах или флаконах указывается:

ü лекарственная форма (кроме исключений),

ü лекарственное вещество в род. п. ед.ч., его количество в одной ампуле или флаконе (доза)

ü число таких доз в ампулах (D.t.d. N … in ampullis) или флаконах (D.t.d. N … слово «флакон» в прописи не употребляется)

ü далее следует S.

 

Примеры рецептов:

1. Водные растворы (в ампулах)

Rp.: Solutionis Furosemidi 1% - 2ml

D.t.d.N 5 in ampullis

S. По 2мл внутримышечно 1 раз в сутки.

#

2. Порошки (во флаконах)

Rp.: Oxacillini-natrii 0,5

D.t.d.N 20

S. Перед употреблением содержимое флакона растворить в 2мл 0,9% раствора натрия хлорида. Вводить по 2мл внутримышечно 4 раза в сутки.

Раздел 2. Общая фармакология

Тема 2.1 Фармакокинетика и фармакодинамика лекарственных веществ

 

Фармакокинетика – раздел фармакологии, изучающий процессы всасывания, распределения по организму, биотрансформации и выведение лекарственных веществ.

Пути введения лекарственных веществ

1. энтеральные – через желудочно-кишечный тракт

- через рот (per os)

- под язык (sub lingua)

- через прямую кишку (per rectum)

 

2. парентеральные – с нарушением целостности кожных покровов

- подкожно

- внутримышечно

- внутривенно

В инъекциях вводят стерильные лекарственные формы:

ü водные растворы – подкожно, внутримышечно, внутривенно

ü масляные растворы – внутримышечно, предварительно подогревая до температуры тела; редко – подкожно

ü суспензии – внутримышечно

!!! в вену масляные растворы и суспензии вводить нельзя из-за опасности закупорки сосудов (эмболия)

ü гипертонические растворы (40% раствор глюкозы, 10% раствор хлористого кальция и др.) – только внутривенно из-за опасности некроза при попадании в ткани.

 

Биотрансформация – химические превращения (обмен веществ) лекарственных средств в организме, в результате чего эти средства становятся водорастворимыми и легче выводятся из организма.

Биотрансформация может происходить во многих органах и тканях организма (почки, стенка кишечника, легкие, плазма крови), но наибольшее количество лекарственных веществ превращается (метаболизируются) в печени.

 

 

Пути выведения лекарственных веществ

- с мочой через почки (основной)

- через кишечник

- через кожу (потовые и сальные железы)

- через легкие и дыхательные пути (бронхиальные железы)

 

 

Фармакодинамика – это раздел фармакологии, изучающий механизмы действия лекарственных веществ, их фармакологические эффекты, виды действия, принципы дозирования.

 

Фармакологические эффекты (фармакологическое действие) лекарственных веществ на организм

Фармакологическое действие может быть:

1. главным – используется с лечебной целью, является желательным

2. побочным (сопутствует главному) – приводит к осложнениям

 

Термины, характеризующие побочное действие лекарственных средств на органы и системы:

- нейро токсическое – на ЦНС (центральная нервная система);

- нефро токсическое – на почки

- гепато токсическое – на печень

- гемато токсическое – на систему крови

- ото токсическое – на слуховой аппарат

- эмбрио токсическое – на плод (не приводит к развитию уродств)

- тератогенное (приводит к развитию врожденных уродств при употреблении лекарств в первые 12 недель беременности)

Виды действия лекарственных веществ

1. местное действие – в месте приложения (мазь, паста, гель)

2. резорбтивное действие – действие на весь организм через всасывание этого вещества в кровь

3. рефлекторное действие – путем воздействия лекарственных веществ на рецепторы (чувствительные нервные окончания) в тканях, например, горчичники, растирания

 

Побочные эффекты при повторном применении и отмене лекарственных средств (кумуляция, отмена, привыкание, лекарственная зависимость, аллергические реакции).

Повторное введение лекарственных веществ может привести:

ü кумуляция – способность лекарственного вещества накапливаться в организме, что приводит к усилению его действия

ü феномен отмены - реакция организма, возникающая при прекращении или снижении приёма лекарственного средства, проявляется ухудшением состояния пациента (развитием симптомов или состояний, на устранение которых было направлено действие препарата)

ü привыкание – состояние, когда прежняя доза лекарственного вещества не вызывает эффекта

ü лекарственная зависимость – стремление к повторным приемам препарата, состояние, когда организм человека не может обходиться без этого вещества

ü аллергические реакции сходны у всех лекарственных средств, мало зависят от дозы, развиваются на фоне сенсибилизации – повышенная чувствительность к лекарственным веществам, приводящая к аллергическим реакциям разной степени тяжести вплоть до анафилактического шока

 

Дозы лекарственных веществ

Доза – это количество лекарственного вещества, выраженная в весовых, объемных, биологических и других единицах.

По силе действия дозы делят:

- терапевтическая (лечебная): минимальная, средняя, высшая (максимальная) доза

- токсическая (отравляющая) доза

- смертельная (летальная) доза

 

Высшие терапевтические дозы (разовая и суточная) для ядовитых и сильнодействующих ЛС,

т.е. для препаратов, относящихся к списку А и Б, регламентированы уполномоченными государственными органами и приведены в Государственной Фармакопее.

Широта терапевтического действия –диапозон между максимальной терапевтической и минимальной терапевтической дозами

 

По приемам дозы делят:

· разовая - количество ЛС, назначаемое на один прием

· суточная - количество ЛС, назначаемое на прием в течение суток

· курсовая - количество ЛС, назначаемое на прием в течение курса лечения

наиболее часто учитывают для противомикробных препаратов

 

Ударная доза (синонимы: болюс от англ. bolus — комок, шар) - как правило, высшая разовая или близкая к ней доза, которую назначают больному для того, чтобы создать максимальную концентрацию препарата в плазме крови в целях получения максимального действия.

 

 

Раздел 3. Частная фармакология

Противомикробные средства

Тема 3.1.1 Антисептические, дезинфицирующие и химиотерапевтические средства.

Установлено, что 40-50% заболеваний человека вызывается живыми возбудителями, среди них: бактерии, спирохеты, риккетсии, грибы, простейшие, вирусы, гельминты и др.

Для борьбы с живыми возбудителями используются противомикробные средства. К ним относят:

1. Дезинфицирующие средства используются для уничтожения возбудителей во внешней среде (обеззараживание помещений, предметов ухода за больными, выделений и одежды больных, инструментариях).

2. Антисептические средства предназначены для воздействия на возбудителей заболеваний на поверхности тела человека (кожа, полости тела, раны).

3. Химиотерапевтические средства предназначены для подавления жизнедеятельности возбудителей в организме человека.

Разделение препаратов на антисептики и дезинфицирующие средства имеет относительное значение. Многие из антисептиков в более высоких концентрациях используются для дезинфекции помещений, белья, посуды. В качестве антисептиков могут использоваться некоторые химиотерапевтические средства (фурацилин). Антисептики обладают относительно высокой токсичностью для человека и поэтому применяются в основном местно. Важно, чтобы антисептики не раздражали ткани.

Антисептики и дезинфицирующие средства представлены соединениями разных химических групп:

1. Галогеносодержащие соединения:

- хлорсодержащие: хлорная известь, хлорамин (может использоваться с целью дезинфекции 1-3% раствор и как антисептик: для обеззараживания рук 0,25-0,5% раствор, для лечения инфицированных ран 1-2% раствор);

- йодсодержащие: раствор йода спиртовой, используется для смазывания мелких порезов кожи, обработки рук хирургов, операционного поля; раствор Люголя, йодинол – это водные растворы, содержащие йод, применяются наружно при хроническом тонзилите, гнойном отите, трофических язвах; йодовидон (повидон-йод, бетадин): 0,5-1% раствор используется для лечения ран, ожогов, вагинальные суппозитории при вагинитах, для обработки кожи пациентов до и после операции

2. Окислители:

- раствор перекиси водорода разведенный 3%, концентрированный (пергидроль) 27,5-31% (используется только для приготовления разведенного), при разложении перекиси водорода выделяется кислород, который в виде пузырьков выделяется из раны, очищая ее, образующаяся пена уносит из раневых полостей частички инородных тел и омертвевших тканей, сгустки крови. 3% перекись водорода используется для обработки гнойных и загрязненных ран, для полоскания рта при стоматитах, ангинах (одна ст. ложка на стакан воды).

- калия перманганат – 0,02-0,1% раствор применяется для промывания ран, мочеиспускательного канала, для спринцеваний, для промывания желудка при отравлении.

Оба антисептика используются для обработки ран, полоскания рта и горла.

3. Спирты: спирт этиловый:

- для обработки рук используют 70% спирт

- как раздражающее средство для компрессов и растираний используют 20-40% спирт (20% спирт – дети, 40% спирт – взрослые)

- 90-95% спирт применяется для стерилизации хирургических инструментов

4. Фенолы:

- фенол чистый (карболовая кислота)

- лизол

- деготь березовый

- ихтиол

Фенол, лизол для дезинфекции, деготь березовый содержится в мази Вишневского (антисептическое средство), ихтиол – антисептик.

5. Кислоты и щелочи:

- кислоты: борная, салициловая – используют для лечения кожных заболеваний в виде присыпок, мазей, паст

- щелочи: раствор аммиака (нашатырный спирт, содержит 10% аммиака), 0,5% раствор аммиака используют для обработки рук хирурга, 25 мл на 5 литров воды, раствор натрия гидрокарбоната – полоскания рта и горла, стерилизация инструментов.

6. Красители: бриллиантовый зеленый, метиленовый синий, риванол. 1-2% раствор бриллиантового зеленого применяется для смазывания при гнойничковом поражении кожи, небольших порезах, 0,05-0,1% раствора риванола используется для лечения ран, промывания полостей при гнойных процессах.

7. Альдегиды: формальдегид, уротропин. 40% раствор формальдегида называется формалин, 0,5% раствор формальдегида может использоваться как дезинфицирующее (обработка инструментария) и дезодорирующее средство (обработка кожи ног).

8. Детергенты – вещества, обладающие высокой поверхностной активностью, используются как антисептические и дезинфицирующие средства, оказывают моющее действие.

9. Хлоргексидин: стерилизация хирургических инструментов, обработка ран хирурга и операционного поля, профилактика венерических заболеваний

- мыло зеленое: обработка помещений и предметов ухода за больными

- церигель: обработка рук хирурга

10. Соединения тяжелых металлов:

- серебра – ляпис (2% раствор при конъюнктивитах), протаргол, колларгол (для промывания слизистых оболочек при ринитах, конъюнктивитах, циститах)

- цинка сульфат, при конъюнктивитах, ларингитах.

- висмута – ксероформ (входит в состав линимента бальзамического по Вишневскому), дерматол, используются как антисептические средства.

Используются как антисептические средства.

11. Нитрофураны: фурацилин – используется как антисептик для полосканий рта и горла при стоматитах, ангинах, промываний гнойных ран.

 

Химиотерапевтические средства - это противомикробные вещества, которые применяются в основном для воздействия на микроорганизмы в различных органах и тканях человеческого организма.

К химиотерапевтическим средства относят

ü антибактериальные средства: антибиотики и синтетические противомикробные средства.

ü противотуберкулезные средства

ü противогрибковые средства

ü противовирусные средства

ü противогельминтные (противоглистные) средства

ü противопротозойные средства

 

Тема 3.2.2. Антибиотики

 

Антибиотики – это продукты жизнедеятельности микроорганизмов, чаще всего грибов и их синтетические производные.

Классификация антибиотиков:

1.

Беталактамные антибиотики

По химическому строению:

а) пенициллины

б) цефалоспорины

в) макролиды (группа эритромицина)

г) тетрациклины

д) левомицетины

е) аминогликозиды

ж) гликопептиды

2. По спектру противомикробного действия:

а) антибиотики с узким спектром действия – действуют в основном на грамположительные (бензилпенициллины) или грамотрицательные микроорганизмы.

б) антибиотики с широким спектром действия - действуют на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы

3. По механизму противомикробного действия:

а) бактерицидные антибиотики – вызывают гибель бактерий (пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, гликопептиды),

б) бактериостатические антибиотики – препятствуют росту и размножению бактерий (тетрациклины, левомицетины, макролиды).

4. Основные и резервные антибиотики

 

Антибиотики применяются для лечения: 1.инфекционных заболеваний 2.инфекционно-воспалительных заболеваний 3.гнойно-септических процессов

Пенициллины

Пенициллин – продукт жизнедеятельности зеленой плесени. В медицинской практике используются соли бензилпенициллинов, обладающие разной растворимостью в воде.

Природные пенициллины:

- короткого действия (4-6 часов): бензилпенициллина натриевая соль

- длительного действия: бициллины – 1,3,5 (вводится один раз в неделю, в две недели, в месяц)

Особенности природных пенициллинов:

1. Применяются парентерально, так как разрушаются соляной кислотой желудочного сока.

2. Имеют узкий спектр действия

3. Натриевая соль бензилпенициллина вводится внутримышечно, внутривенно, в спинномозговую жидкость.

4. Бициллины плохо растворяются в воде, образуют суспензии, разводятся около постели больного, вводятся сразу же и только внутримышечно, в качестве растворителя используется физиологический раствор (изотонический раствор хлорида натрия, 0,9% раствор хлорида натрия).

Для других антибиотиков кроме физиологического раствора можно использовать воду для инъекций, 0,25% раствор новокаина.

5. К природным пенициллинам быстро развивается устойчивость у стафилококков

6. К природным пенициллинам по спектру действия близок феноксиметилпенициллин, устойчив к действию соляной кислоты, поэтому применяется внутрь.

 

Полусинтетические пенициллины: оксациллин, ампициллин, ампиокс, амоксициллин, карбенициллин и др.

Особенности полусинтетических пенициллинов:

1. Применяются внутрь и парентерально

2. Применяются при гнойных инфекциях, вызванных стафилококками (оксациллин, ампиокс), синегнойной палочкой (карбенициллин)

3. Имеют широкий спектр действия. Применяются для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных грамположительной и грамотрицательной флорой: пневмония, бронхит, отит, ангина, раневые инфекции, кишечные инфекции (дизентерия) и др.

 

Побочное действие пенициллинов:

1. Пенициллины малотоксичны, но чаще чем другие антибиотики вызывают аллергические реакции. Крайняя степень аллергической реакции – анафилактический шок, требуются неотложные мероприятия (введение гормонов: преднизолон, гидрокортизон и адреналин). Перед введением пенициллинов обязательно делается внутрикожная проба.

2. Дисбактериоз – состояние, характеризующееся подавлением нормальной микрофлоры кишечника. Дисбактериоз может приводить к кандидозу – грибковому поражению кишечника.

Цефалоспорины

Цефалексин, цефазолин, цефалоридин и др.

Имеют широкий спектр противомикробного действия, эффективны в отношении стафилококков, кишечной, синегнойной палочки.

Побочные эффекты: аллергические реакции, дисбактериоз.

В основном используются парентерально: внутримышечно, внутривенно. Внутримышечные инъекции болезненны.

 

Антибиотики других групп

Макролиды

- эритромицин – препарат 1 поколения, имеет узкий спектр действия

- мидекамицин (макропен), спирамицин и др. – препараты 2 поколения, имеют широкий спектр действия. Применяются при ангине, пневмонии, бронхите, инфекциях мочевыводящих путей, дифтерии, скарлатине, гонорее и др.

Побочное действие: аллергические реакции, дисбактериоз, реже – гепатотоксическое действие.

Применяются внутрь, в инъекциях.

 

Тетрациклины

Тетрациклин, доксициклин

Имеют широкий спектр действия.

Применяются для лечения инфицированных ран, фурункулеза, инфекций глаз, инфекционных заболеваниий: холера, чума, сыпной тиф и др., инфекционно-воспалительных заболеваниях дыхательной системы (пневмония, бронхит), мочеполовой системы..

Побочные эффекты:

- аллергические реакции

- дисбактериоз (кандидоз кишечника)

- гепатотоксическое действие (прием внутрь рекомендуется после еды)

- повышенная чувствительность к солнечным лучам при приеме этих препаратов

- нарушается развитие костной ткани и зубов, поэтому не рекомендуется детям до 12 лет, беременным женщинам.

Тетрациклины применяются наружно (тетрациклиновая мазь), внутрь, в инъекциях.

 

Левомицетины

Левомицетин – имеет широкий спектр действия, но более эффективен при инфекциях, вызванных грамотрицательной флорой (кишечные инфекции).

В настоящее время рассматривается как резервный антибиотик, применяемый при тяжелых инфекциях: брюшной тиф, менингит, в этих случаях вводится внутривенно.

Широкое и длительное использование левомицетина в виде таблеток ограничивается из-за его токсичности: угнетение кроветворения, как и другие антибиотики он вызывает аллергические реакции и дисбактриоз. Рекомендуется использовать местно в виде мази при фурункулезе, инфицированных ранах, ожогах, инфекциях глаз.

 

Аминогликозиды

Стрептомицин, канамицин, гентамицин.

Имеют широкий спектр действия.

Стрептомицин, канамицин в силу серьезных побочных эффектов применяется только для лечения туберкулеза. Стрептомицин вводится внутримышечно.

Гентамицин применятеся при инфекциях, вызванных стафилококком, синегнойной палочкой, кишечной палочкой (сепсис, перетонит, раневые и ожеговые инфекции и др.) менее токсичен. Вврдится внутримышечно, внутривенно (медленно, капельно).

Побочные эффекты: аллергические реакции, ототоксическое действие связано с поражением слухового нерва, ведущим к снижению слуха и глухоте, нефротоксическое действие.

 

Гликопептиды

Ванкомицин применяется при тяжелых стафилококковых и стрептококковых инфекциях, рассматривают как резервный антибиотик, вводят внутривенно.

Для лечения туберкулеза применяются антибиотики из других групп: рифампицин, циклосерин.