Противопаркинсонические средства: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты

ПРОТИВОПАРКИНСОНИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Лекарственные средства для предупреждения и/или уменьшения выраженности симптоматики

Болезнь Паркинсона представляет собой хроническое нейродегенеративное заболевание, при котором поражаются ядра экстрапирамидной системы. Проявления - ригидность, тремор,гипокинезия Изменяются походка и поза больного. Постепенно возникают психические нарушения, страдает умственная деятельность.

I. Вещества, активирующие дофаминергические влияния

1. Предшественник дофамина Леводопа

2. Средства, стимулирующие дофаминовые рецепторы (дофаминомиметики)

Бромокриптин Ропинирол

3. Ингибиторы моноаминоксидазы В Селегилин

II. Вещества, угнетающие глутаматергические влияния Мидантан

III. Вещества, угнетающие холинергические влияния Циклодол

 

Леводопа (L-Дофа, леводофа) Биоген в-во, образующееся в орг из тирозина и являющ предшественником дофамина, который явл предшественником норадреналина.

*хорошо всасывается при приеме внутрь. Большая часть превращается путем декарбоксилирования в дофамин.

*Применение при паркинсонизме уменьшает гипокинезию и ригидность, в меньш степ и позднее уменьшает тремор.

*Д-е препарата развивается через нед и более, достигает максимума примерно через мес. Дозу увелич постепенно. *Препарат назначают после еды. При отмене леводопы явления паркинсонизма обычно возобновляются.

побочные эффекты: диспептические явления (тошнота, рвота), ортостатическая гипотония.

*При выраженных побочн явл- прекратить прием препарата.

*Побочн эфф связаны с накоплением дофамина в тканях в результате экстрацеребрального карбоксилирования леводопы под влиянием дофадекарбоксилазы в ЖКТ и сосудистом русле.

*Найден ингибитор тканевой дофадекарбоксилазы - карбидопа (бенсеразид). Комбинация леводопы с карбидопой значительно снижает число р-й и осложнений при лечении паркинсонизма и повышает биодоступность леводопы. Комбинированные препараты - наком, синемет, мадопар.

Мидантан

Механизм -стимулирует выведение дофамина из нейронов.

*быстродействующ препарат,хорошо переносится. Но в отдельных случ, могут быть гол боль, бессонница, головокруж.

* противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени и почек, а также при беременности.

Бромокриптин (парлодел)

Агонист дофаминовых рецепторов, обладающий противопаркинсонич акт. Форма выпуска - таблетки по 0,0025. Лечение начинается с половины таблетки на ночь. Дозу увеличивают при отсутствии эффекта на 1/2, но не более 40 мг/сутки. Препарат обладает дополнительным антидепрессантным эффектом.

Циклодол

Оказывает центральное и периферическое холинолитическое действие

*уменьш мышечн ригидность и общую скованность, мало влияет на тремор,уменьш слюноотделен, потоотделение.

побочные эффекты, связанные с его холинолитич св-ми: сухость во рту, наруш аккомодации, учащение пульса, головокруж. При передозировке возможны наруш ф-й ЦНС (психическое и двигательное возбуждение, галлюцинации).