М-холиноблокаторы блокируют м-холинорецепторы в нейроэффекторных синапсах парасимпатической иннервации и уменьшают парасимпатическое влияние на органы и ткани.

М-холиноблокаторы включают производные третичного азота - атропина сульфат, скополамина гидробромид, платифиллина гидротартрат (алкалоиды белены, красавки, дурмана и др.). Четвертичные амины - метоциния йодид (метацин), пирензепин (гастроцепин, гастрил), ипратропия бромид (атровент) получают синтетически. Первые хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер, оказывая влияние на центральную нервную систему, вторые блокируют только периферические М-холинорецепторы.

Атропина сульфат 0,1% ампулы и капли внутрь, 0,5-1% глазные капли применяют для снижения тонуса гладких мышц ЖКТ, уменьшения секреции желез, расширения зрачка, при брадикардии.

Скополамин амп 0,05% и капли в глаза 0,25% в отличие от атропина действует успокаивающе на ЦНС, назначают при вистибулярных растройствах, входит в состав табл “Аэрон”.   

Метацин 0,1% амп и 0,002 табл применяют при спазмах бронхов, почечных и печеночных коликах.

Платифилин сказывает расслабляющее действие на гладкую мускулатуру

Гоматропин действие сходно с атропином капли 0,25%

 

 

Н-холиноблокаторы подразделяются на:

1)ганглиоблокаторы – они блокируют н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях, симпатической иннервации при этом уменьшают сосудосуживающее действие и тем самым снижают АД, а так же парасимпатической иннервации при этом снижают двигательную активность органов ЖКТ, угнетают их секрецию. Имеют много побочных эффектов.

Бензогексоний 2% ампулы и 0,1 табл применяют при гипертонии, язве желудка, спазмы периф сосудов.

Пентамин 5% ампулы менее активен чем бензогексоний

2)миорелаксанты (mys- мышца, laxatio- расслабление) блокируют передачу импульса в мышцу в нервномышечном синапсе, что приводит к расслаблению скелетной мускулатуры и это используется при проведении хир вмешательств. Основоположник яд кураре использовался индейцами Юж Америки.

Тубокурарин 1% ампулы, эффект длится 20-40мин при необходимости можно продлить.

Диплацин 2% ампулы, эффект 20-25мин

Дитилин эффект 5-7мин.

 

Адренергические средства влияют на передачу импульса в адренергических синапсах с медиатором норадреналином.

При передаче импульса медиатором норадреналином в органах происходят следующие изменения: усиливается сократимость миокарда, суживаются артериолы, повышается АД, расслабляются мышцы бронхов.

Адренергические средства делятся на:

1)адреномиметики усиливают передачу импульса в адренергических синапсах их действие подобно н/а (усиливают симпатическую иннервация)

2)адреноблокаторы уменьшают передачу импульса в адренергических синапсах их действие противоположно н/а (уменьшают симпатическую иннервация)

3)симпатолитики, их действие противоположно н/а (угнетение симпат инервации)

1)Адреномиметики подразделяются на:

а) a -адреномиметики

б) b -адреномиметики

в) a и b -адреномиметики

г)симпатомиметики

 

a -адреномиметики: стимулируют a-адренорецепторы в сосудах ихиспользуют для сужения мелких артерий.

мезатон – 1% в ампулах для повышения АД, 0,25%-0,5%- капли в нос, 1-2% капли в глаза для расш зрачка

нафтизин – 0,05%- 0,1% капли в нос

ксилометазон (галазолин, ксилен, риностоп) – 0,05%-0,1% капли в нос.

Клофеллин при гипертонии!

b -адреномиметики: используют для усиления сердечных сокращений (стимуляция b 1-адренорецепторов ), расслабления мускулатуры бронхов, матки (b 2-адренорецепторов).

Изадрин – 0,5%-1% раствор для ингаляций, 0,005 таблктки при бронх астме

Сальбутамол (вентолин) при бронх астме, для расслабления миометрия

Фенотерол (беротек, партусистен) показания те же

Добутамин при сердечной недостаточности

 

a и b -адреномиметики: применяют для усиления сердечной деятельности и сужение сосудов, расширения бронхов.

Норадреналин – 0,2% ампулы он суживает сосуды кроме коронарных, сильно повышает АД.

Адреналин – 0,1% ампулы для усиления серд деятельности, бронх астме, с местными анестетиками для уменьш токсического эффекта и продления анест действия.

Симпатомиметики:

Эфедрин – стимулирует a и b-адренорецепторы, а так же инактивирует ферменты (МАО и КОМТ) которые разрушают норадреналин.

Действие сходно с адреналином, но менее активен.

 

 

Адреноблокаторы:

 

a - адреноблокаторы используют при спазмах перифирических сосудов и гипертонии.

Фентоламин  0,025 табл при нарушениях перифир кровообращения, гипертонии.

Дигидроэрготамин при мигрени, болезни Рейно, коронароспазме.

Празозин  табл 0,001,0,002,0,005 при гипертонии, серд недостаточность.

Доксазин (кардура) табл 1,2,4мг при гипертонии.

 

b - адреноблокаторы подразделяют на:

-кардиоселективные т.е. избирательно блокируют рецепторы сердечной мышцы, обладают антиаритмическим действием, уменьшают частоту серд сокращений и минутный объем сердца.

Атенолол табл 25, 50, 100мг при гипертонии, стенокардии, тахикардии, аритмии.

Метопролол (эгилок) табл 50мг показания те же

-некардиоселективные

Пропранолол (анаприлин) табл 40, 100мг

Пиндолол (вискен) табл 5мг

 

A и b -адреноблокаторы

Лабеталол табл 0,1-0,2,ампулы 1% гипотензивное

 

Симпатолитики уменьшают количество норадреналина выбрасываемого в синаптическую щель используются как гипотензивные средства.

Раунатин табл 0,002

Резерпин входит в состав таблеток (адельфан, бринердин, кристепин)

 

Средства, влияющие на ЦНС.

План:

1) Общая характеристика

2) Классификация

3) Характеристика отдельных фармакологических групп

 

 

ЦНС представляет собой совокупность нервных клеток – нейронов (14млрд). Между ними существует связь посредством отростков, в окончаниях которых выделяются медиаторы норадреналин, ацетилхолин, дофамин, серотонин, аминокислоты (ГАМК, глицин), пептиды, пурины (АТФ) и др. и в синапсах передаются импульсы с одного нейрона на другой. Механизм действия лек средств, влияющих на ЦНС, основан на влиянии на накопление, образование, высвобождение, метаболизм и взаимодействие с рецепторами различных нейромедиаторов в разных структурах мозга.

Все лекарства действующие на ЦНС делятся на 2 гр:

1)угнетающие функции ЦНС

2)возбуждающие функции ЦНС

В зависимости от характера и избирательности действия делятся на:

А. Средства для наркоза (narke – оцепенение, оглушение) – это средства, которые способны вызвать наркоз, т.е. обратимое угнетение функций ЦНС, при котором у человека выключается сознание и наступает потеря чувствительности и способности двигаться, создаются условия для проведения хирургических операций. Впервые применил эфир Мортон 1846г, у нас Пирогов. Механизм действия наркозных препаратов заключается в блокаде межнейронной (синаптической) передачи возбуждения в центральной нервной системе. Единой теории, объясняющей их влияние на синаптическую передачу, нет, они влияют на мембрану нейронов, изменяя ее проницаемость для ионов натрия и калия, нарушая процесс деполяризации. Это препятствует возникновению потенциала действия, в результате блокируется межнейронная передача возбуждения. Последовательность действия на ЦНС: - кора гол мозга (сознание) – спинной мозг (скелетные мышцы) – продолговатый мозг (дых и с/с центры)

Выделяют 4 основные стадии наркоза:

- стадия анальгезии или оглушения 5-10мин

- стадии возбуждения (вторая стадия) наблюдается полное выключение сознания, двигательное и речевое возбуждение, значительные колебания

артериального давления, ритма сердца и дыхания.

- стадия хирургического наркоза (третья стадия) угнетение коры, подкорковых образований и спинного мозга приводит к полной утрате сознания, чувствительности, рефлексов, расслаблению скелетной мускулатуры, нормализуется артериальное давление, урежается пульс, дыхание становится ритмичным, поскольку сохраняется функция жизненно важных центров продолговатого мозга. Большинство хирургических вмешательств проводится в этой стадии.

-после прекращения вдыхания наркозного средства начинается стадия пробуждения, при этом функции центральной нервной системы восстанавливаются в обратной последовательности

-агональная стадия при передозировке, угнетаются дыхательный и сосудодвигательный центры – смерть.

Перед проведением операций под общим наркозом проводится премедикация.

1)Средства для ингаляционного наркоза.

Летучие жидкости (эфир, фторотан, хлорэтил) и газообразные вещества (закись азота, циклопропан). Достоинства и недостатки. Они вводятся с помощью специальных наркозных аппаратов.