Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, нифедипин, дилтиазем, циннаризин).

Блокаторы Caканалов блокируют потенциалзависимые Са каналы L- типа

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лс, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в т.ч. по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на ЧСС и др. Классификация: - фенилалкиламины (верапамил); - 1,4-дигидропиридины (нифедипин); - бензотиазепины (дилтиазем); - дифенилпиперазины (циннаризин);

Верапамил: антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое средство. Блокирует кальциевые каналы синусного узла и проводящей системы сердца,вызывает снижение ЧСС, УО,МОС. Эффективно блокирует открытые кальциевые каналы деполяризованной мембраны. В меньшей степени влияет на закрытые каналы поляризованной мембраны. Уменьшает сократимость, частоту водителя ритма синусного узла и скорость проведения в АВ-узле, расслабляет гладкие мышцы (в большей степени артериол, чем вен), вызывает периферическую вазодилатацию, уменьшает постнагрузку, понижает АД. Всасывается 90%, биодоступность 20–35%. T mах составляет 1–2 ч. Метаболизируется в печени. Выводится почками. Проходит через плаценту. Применение: ИБС(стенокардия напряжения),пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, синусовая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, стенокардия, артериальная гипертензия, гипертонический криз. Противопоказания: декомпенсированная СН, брадикардия, кардиогенный шок, АВ- блокада 2 и 3 степени, инфаркт миокарда.

Нифедипин: антиангинальное, гипотензивное средство. Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов. Расширяет периферические сосуды (артерии), понижает АД, уменьшает постнагрузку на сердце. Рефлекторно повышает ЧСС (нельзя сочетать с бета АБ).Увеличивает коронарный кровоток, уменьшает силу сердечных сокращений, работу сердца и потребность миокарда в кислороде. Понижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на церебральную гемодинамику. Увеличивает выведение натрия и воды, понижает тонус миометрия. Полностью всасывается. Биодоступность 40–60%. Применение: артериальная гипертензия, ИБС (стенокардия вазоспастическая), синдром Рейно, бронхообструктивный синдром. Противопоказания: гиперчувствительность, острый период инфаркта миокарда.

Побочные эффекты: гиперемия лица, головная боль, тахикардия.

Дилтиазем: антиангинальное, гипотензивное, антиаритмическое средство. Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы L-типа и ингибирует вход ионов кальция в фазу деполяризации кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Понижает сократительную способность миокарда, уменьшает ЧСС и замедляет АВ-проводимость. Расслабляет гладкую мускулатуру сосудов, понижает ОПСС. Обладает дозозависимым антигипертензивным эффектом при легкой и умеренной гипертензии. Антиангинальный эффект - понижение потребности миокарда в кислороде, вследствие уменьшения ЧСС и системного АД, устраняет коронароспазм. Расслабляет гладкую мускулатуру коронарных сосудов. Восстанавливает нормальный синусовый ритм при пароксизмальной наджелудочковой тахикардии. Хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность 40%. Метаболизируется в печени.

Показание: ИБС

Побочные эффекты: снижение АД, повышение ЧСС.

Циннаризин: сосудорасширяющее, средство, улучшающее мозговое кровообращение, улучшающее периферическое кровообращение, блокирует кальциевые каналы L-типа. Ингибирует поступление в клетки ионов кальция и уменьшает их содержание в депо. Снижает тонус гладкомышечных элементов артериол, улучшает коронарное и периферическое кровообращение. Имеет высокую тропность к сосудам головного мозга, улучшает мозговое кровообращение, уменьшает головную боль, шум в ушах. Подавляет реакции на биогенные сосудосуживающие вещества (адреналин, норадреналин, брадикинин). При приеме внутрь быстро всасывается. Полностью метаболизируется в печени. 1/3 метаболитов выводится с мочой, 2/3 — с фекалиями. T_1/2 — 4 ч. Не обладает тератогенностью. Применение: нарушения мозгового кровообращения, быстрая психическая утомляемость, трофические и варикозные язвы.

Показания: атеросклероз мозговых сосудов, ГБ профил и лечение.

Побочные эффекты- седация, сонливость.