Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Гиполипидемические (антиатеросклеротические) средства
Гиполипидемические средства – вещества, снижающие повышенное содержание липидов в крови и тканях. Такие липиды, как холестерин и триглицериды в плазме крови связаны с транспортными системами, состоящими из белков и липидов (липопротеины), которые в основном синтезируются в печени. Липопротеины в зависимости от размеров и плотности подразделяются на 4 основные группы: а) хиломикроны (крупные частицы), транспортирующие триглицериды и холестерин из кишечника в печень и к другим органам (образуются в эпителии тонкого кишечника); из-за больших размеров плохо проникают в стенки сосудов; б) липопротеины очень низкой плотности (ЛПОНП), переносящие триглицериды из печени в ткани; состоят они главным образом из эндогенных триглицеридов, они небольших размеров и легко проникают в стенки сосудов; в) липопротеины низкой плотности (ЛПНП), транспортирующие холестерин из печени на периферию, так же, как и ЛПОНП; г) липопротеины высокой плотности (ЛПВП), переносящие холестерин обратно – из тканей в печень; ЛПВП принимают избыток холестерина и способны удалять его из стенок артерий. Таким образом, атеросклероз развивается при повышении в крови уровня липопротеинов низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП), они богаты холестерином и триглицеридами, которые вызывают перерождение стенок сосудов с образованием атеросклеротических бляшек и сужение их просвета. Кроме того, факторами, способствующими развитию атеросклероза, являются артериальная гипертензия, сахарный диабет, гипотиреоз, наследственность, возраст (35-55 лет), гиподинамия, избыточная масса тела и др. Лечение атеросклероза и нарушений липидного обмена начинают с назначения диеты, и если она оказывается неэффективной, то дополнительно назначают гиполипидимические ЛС. Средства, понижающие содержание в крови холестерина или ЛПНП. Статины угнетают синтез холестерина в печени, улучшают свойства эндотелия, снижают уровень ЛПНП и триглицеридов. Они блокируют ГМГКоА редуктазу (фермент, участвующий в биосинтезе холестерина в печени из мевалоновой кислоты) (рис.39). Снижают уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Нормализуют структуру атеросклеротических бляшек, обладают противовоспалительным и антиагрегантным действием.
Ловастатин (ловаст, медостатин, липрокс, ловастерол) является природным липофильным ЛС, пролекарством. Назначают внутрь один раз в сутки перед сном независмо от приема пищи при атеросклерозе, ИБС, артериальной гипертензии и других сердечно-сосудистых заболеваниях. Используются также синтетические ЛС – Симвастатин (зокор, вазилип, симваст, зовастикор, симвахол), Флувастатин (лескол), Аторвастатин (трован, липримар, корат, аторис, липромак ЛФ, липофорд, торвакард, синатор, тулип), Розувастатин (розукард, розутатин). Их принимают длительно - несколько месяцев. Аторвастатин входит в состав комбированных ЛС «Кадуэт», «Статинам» в сочетании с амлодипином.
2 – 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А редуктаза (ГМГКоА редуктаза) А – статины Б – холестирамин
Рис. 39. Схема развития гиперлипидемии и локализация действия ЛС
Биодоступность статинов при введении внутрь невелика, наиболее низкая у ловастатина и симвастатина - меньше 5%, у флувастатина около 24%. Низкая биодоступность статинов связана с тем, что они метаболизируются при первом прохождении через печень. Нежелательные эффекты: нарушение функции печени (гепатит, желтуха), бессонница, головная боль, сыпь, редко – миопатия. Средства, понижающие содержание в крови триглицеридов и повышающие уровень ЛПВП. Фибраты (производные фиброевой кислоты) усиливают липолиз и выведение триглицеридов из плазмы, увеличивают экскрецию холестерина с желчью, при этом в крови снижается содержание триглицеридов до 50% и несколько повышается уровень ЛПВП (до 30%). Клофибрат (мисклерон) является одним из эффективных гиполипидемических ЛС. Хорошо всасываются из ЖКТ. Биодоступность до 90%. Эффект проявляется на 2-5 день после начала приема ЛС, особенно выражен через несколько недель и месяцев. Из побочных эффектов возможны тошнота, понос, кожные высыпания, фотосенсибилизация. Более эффективны Фенофибрат (трайкор), Ципрофибрат (липанор). Применяются 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Фибраты являются средствами выбора при повышенном уровне триглицеридов в плазме крови. Средства, препятствующие всасыванию холестерина в кишечнике. Ионообменные смолы (секвестранты (от англ. sequestrate – удалять) желчных кислот) усиливают катаболизм и выведение из организма желчных кислот и холестерина. Из ЖКТ не всасываются, являются энтеросорбентами, связывают желчные кислоты и холестерин и выводят их с экскрементами. При этом уменьшается всасывание холестерина из кишечника.
Холестирамин – это порошкообразное вещество, который следует запивать водой. Пик действия достигается в течение месяца. Эффект сохраняется в течение 2-4 нед после отмены препарата. Побочные эффекты: запоры, тошнота, изжога, метеоризм. Эзетимиб (эзетрол) избирательно препятствует всасыванию холестерина, что приводит к уменьшению поступления из кишечника в печень, за счет чего снижаются запасы холестерина в печени и увеличивается выведение из крови. Применяется независимо от приема пищи 1 раз в сутки. Побочные эффекты проявляются в виде головной боли, боли в животе, диареи. Средства, понижающие в крови содержание холестерина и триглицеридов. Кислота никотиновая (ниацин) оказывает гиполипидемическое действие путем снижения мобилизации свободных жирных кислот из жировых депо и поступления их в печень, что приводит к уменьшению биосинтеза триглицеридов и образования ЛПОНП в печени. Ее применение ограничивает частое возникновение побочных эффектов: покраснение лица, головокружение, ухудшение аппетита, тошнота, рвота, боль в животе, сердцебиение и др. Кислоту никотиновую назначают внутрь во время еды. Этиловый эфир омега-3-кислот (омакор, омегатриен, омекорд мик) снижает уровень триглицеридов в результате уменьшения концентрации ЛПОНП и снижения синтеза триглицеридов в печени. Содержит полиненасыщенные незаменимые жирные кислоты типа омега-3. Применяется при гиперлипидемии, стенокардии, для профилактики инфаркта миокарда однократно в день. Побочные эффекты проявляются в виде тошноты, рвоты, боли и вздутия в животе. Другие гиполипидемические средства. Эйконол, Антисклерол нормализуют содержание липопротеинов и снижают повышенный уровень липидов в крови, обеспечивают иммобилизацию холестерина из стенок артерий и препятствуют прогрессированию атеросклеротических поражений сосудов. ЛС, содержащие «эссенциальные» фосфолипиды (Эссенциале-Н, Эссенцикапс), оказывающие нормализирующее действие на метаболизм липидов и препятствующие отложению холестерина в стенках сосудов. Применяются 2-3 раза в сутки.
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-01-19; просмотров: 242; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 13.58.168.80 (0.009 с.) |