Концентрированные растворы, применяемые для приготовления глазных ЛФ.

Некоторые ЛВ в глазных каплях содержатся в малых количествах (0,01%; 0,02%; 0,1%).

В сочетании с малым объёмом раствора, выписанным в рецепте, это вызывает затруднение при взвешивании ЛВ и растворении, особенно растворимость которых «умеренно растворимые», «мало растворимые» и «очень мало растворимые».

В таких случаях целесообразно использовать стерильные концентрированные растворы или асептические концентрированные растворы ЛВ однокомпонентные и комбинированные.

Номенклатура разрешённых к использованию офтальмологических концентрированных растворов утверждена МЗ России и содержится в приказе №214, содержащие ЛВ, выдерживающие термические методы стерилизации, имеющие методы анализа и установлены сроки годности.

 

Концентрированные растворы лекарственных веществ, применяемые при изготовлении офтальмологических растворов.

I. Изготавливаемые на воде очищенной

· Раствор Калия йодида 20% (1:5) при 120°С, 80 минут

Срок хранения 30 суток при 25°С

· Раствор кислоты Аскорбиновой 2% (1:50); 5% (1:20); 10% (1:10)

Стерилизуют: при 120°С, 30 минут

Срок хранения: 30 суток при 3 – 5°С

5 суток при 25°С

· Раствор кислоты Борной 4% (1:25)

Стерилизуют:

Срок хранения:

· Раствор Тиосульфата натрия (раствор-концентрат) 1% (1:100)

Стерилизуют: при 100°С, 30 минут

Срок хранения: 30 суток

· Раствор Натрия хлорида 10% (1:10)

Стерилизуют: при 120°С, 8 минут

Срок хранения: 30 суток

· Раствор Рибофлавина 0,02% (1:5000)

Стерилизуют: при 120°С, 8 минут

Срок хранения: 90 суток при 25°С

30 суток при 3 – 5°С

· Раствор Цинка сульфата 1% (1:100)

Стерилизуют: при 120°С, 8 минут

Срок хранения: 30 суток при 25°С

· Раствор Цитраля 2% (1:50); 0,02% (1:5000) - асептически

Срок хранения: 2% –

0,02% – 3 суток при 3 – 4°С

 

II. Изготавливаемые на 0,02% растворе Рибофлавина:

· Кислота Аскорбиновая 2% (1:50)

Стерилизуют: при 100°С, 30 минут

Срок хранения: 30 суток при 3 – 5°С

5 суток при 25°С

· Кислота Борная 4% (1:25)

Стерилизуют: при 120°С, 8 минут

Срок хранения: 30 суток при 25°С

· Кислота Никотиновая 0,1% (1:1000)

Стерилизуют: при 100°С, 30 минут

Срок хранения: 30 суток при 25°С

· Натрия хлорид 10% (1:10)

Стерилизуют: при 120°С, 8 минут

Срок хранения: 90 суток при 25°С

30 суток при 3 – 5°С

 

Вскрытые флаконы со стерильными офтальмологическими концентратами должны быть использованы в течение суток.

Стерильные концентрированные растворы используют для изготовления офтальмологических растворов, не подлежащих стерилизации.

Срок годности глазных капель и стерильных концентратов по нестандартным прописям – 2 суток.

В течение суток должны быть использованы концентрированные растворы, изготовленные в асептических условиях, т.е. не подвергавшиеся стерилизации.

Концентрированные растворы, изготовленные в асептических условиях (нестерильные), во избежание повторной стерилизации, которая может привести к разложению ЛВ, используют для изготовления глазных капель по стандартным прописям с установленным режимом стерилизации.

Время стерилизации, данное в таблице – это на стерилизуемый объём до 100 мл.

 

№ 10. Rp.: Sol. Glucosi 2% – 10 ml

Riboflavini 0,002

Kalii iodidi 0,2

M. D. S.

Э (KI) = 0,35

Э (Глюкозы) = 0,18

Для Глюкозы: 0,22 × 0,18 = 0,0396

Для Калия йодида: 0,2 × 0,35 = 0,07

 

0,0396 + 0,07 = 0.1

 

0,09 – 0,1 = [неверно]

Следовательно раствор легка гипертоничный.

 

Т.О.: Готовим ЛФ с использованием раствора-концентрата Рибофлавина 0,02%.

	0,02 – 100 0,002 – X

X = 10 ml

Рибофлавина:

 

Т.П.: Т.к. концентрация ЛВ в рецепте … отмериваем примерно 4 мл 0,02% раствора Рибофлавина, выливаем в подставку. Отвешиваем 0,22 Глюкозы, растворяем. Отвешиваем 0,2 Калия йодида, растворяем. Выливаем в цилиндр, доводим раствором Рибофлавина до 5 мл.

Этот многокомпонентный раствор фильтруем в отпускной флакон через предварительно промытый посторонней водой комбинированный фильтр. Затем промываем фильтр 5 мл раствора Рибофлавина.

 

Лекция № Глазные мази.

Мази глазные используют путём закладывания на конъюнктиву под веко.

Их применяют для:

─ дезинфекции;

─ обезболивания;

─ расширения или сужения зрачка;

─ …

─ снижения внутриглазного давления.

 

Конъюнктива глаза является очень нежной оболочкой, поэтому глазные мази выделяются в отдельную группу и к ним предъявляются дополнительные требования:

· стерильность;

· не должны содержать твёрдых частиц с острыми гранями, способных травмировать конъюнктиву, а также не должны содержать раздражающих веществ;

· должны легко распределяться (самопроизвольно) по слизистой оболочке.

 

Готовят глазные мази в асептических условиях.

При отсутствии утверждённой нормативной документации и указания врача в качестве основы применяют основу, состоящую из 10 ч. безводного Ланолина и 90 ч. Вазелина, не содержащего восстанавливающих веществ (сорт Вазелина «Для глазных мазей») – хранится 30 суток.

 

Упаковка глазных мазей должна обеспечивать:

· стабильность ЛФ или ЛП;

 

Хранят глазные мази в хорошо укупоренных банках в прохладном тёмном месте в соответствии с физико-химическими свойствами входящих в их состав ЛВ.

Основу для глазных мазей получают путём сплавления Ланолина безводного и Вазелина сорта «Для глазных мазей» в фарфоровой чашке при нагревании на водяной бане. Расплавленную основу процеживают через несколько слоёв марли, фасуют в сухие простерилизованные стеклянные банки или флаконы; обвязывают пергаментной бумагой и стерилизуют в воздушном стерилизаторе при 180°С в течение 30 – 40 мин или при 200°С 10 – 15 мин.

Вазелин «Для глазных мазей» не содержит восстанавливающих веществ.

Проверку на отсутствие этих восстанавливающих веществ проводят следующим образом: отвешиваем 1,0 Вазелина + 5 мл воды очищенной + 2 мл Серной кислоты разведённой + 0,1 мл 0,1 молярного раствора Перманганата калия. Нагревают при взбалтывании в течение 5 минут на кипящей водяной бане. В водном слое должна сохраняться розовая окраска.

 

Вазелин «Для глазных мазей» может быть получен в условиях аптеки. Для этого Вазелин нагревают в течение 1 – 2 часов при 150°С с Активированным углём (его добавляют 1 – 2% от массы Вазелина). При этом удаляются летучие примеси и адсорбируются красящие вещества. Затем смесь фильтруют через фильтровальную бумагу при помощи воронки, предназначенной для горячего фильтрования.

Введение ЛВ в глазные мази

Качество мазей должно проверяться под микроскопом, как описано в ГФ.

Глазные мази обязательно проверяются на качество приготовления, особенно суспензионные, по методике ГФ XI.

1. Вещества водорастворимые растворяют в минимальном количестве стерильной воды и смешивают со стерильной основой.

2. Нерастворимые или трудно растворимые вещества растирают с небольшим количеством жидкости (1/2 от веса этих веществ)

Минимальное количество жидкости (1/2 от веса порошков – правило Дерягина) берём, если ЛВ < 5%.

Если ЛВ 5% и более, то растирают с ½ расплавленной основы от веса прописанных ЛВ.

3. Мази отпускают в стерильных пенициллиновых флаконах под обкатку или под обвязку; можно в баночках.

4. Этикетка: «Глазные мази» с розовой сигнальной полосой.

Буферные смеси (растворы)

Их используют как растворители, чтобы повысить устойчивость и терапевтическую активность глазных капель, уменьшить раздражающее действие глазных капель с целью консервирования, позволяющего сохранить … глазные капли в течение всего периода использования.

Буферные растворы в составе глазных капель индивидуального изготовления принимают только по указанию врача.

Буферные растворы имеют разный состав, следовательно разные pH. В зависимости от состава и pH их применяют для определённых ЛВ.

 

1. Боратный буфер с pH = 5:

Кислоты борной 1,9

Левомицетина 0,2

Воды очищенной до 100 мл

На этом буфере готовятся глазные капли:

· Дикаин;

· Кокаина гидрохлорид;

· Новокаин;

· Мезатон;

· Соли цинка.

 

2. Боратный буфер с pH = 6,8:

Кислоты борной 1,1

Натрия тетрабората 0,025

Натрия хлорида 0,2

Воды очищенной до 100 мл

На этом буфере готовятся глазные капли:

· Атропина сульфат;

· Пилокарпина гидрохлорид;

· Скополамина гидробромид.

 

У кислоты Борной изотонический эквивалент по NaCl = 0,53.