Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Гиполипидемические средства. Классификация. Механизм действия и сравнительная характеристика отдельных групп препаратов. Применение и побочные эффекты.
Антиатеросклеротические – средства, препятствующие образованию атеросклеротической бляшки. Они воздействуют на три компонента образования атеросклеротической бляшки: -повреждение сосудистой стенки, -тромбоциты и другие элементы тромбообразования, -липопротеиды. Противоатеросклеротические мероприятия, включают: - бедную холестерином диету, борьбу с курением, ожирением, употреблением -алкоголя, -использование гипотензивных средств (так как артериальная гипертония является фактором риска) -использование гиполипидемических препаратов. Гиполипидемические – средства, регулирующие повышенный уровень липидов (липопротеидов) крови. Это основная группа антиатеросклеротических средств.
КЛАССИФИКАЦИЯ 1. Основные антиатеросклеротические средства 1) Статины (ингибиторы ГМГ-КоА* редуктазы)*редуктаза кофермента А ЛОВАСТАТИН=МЕВАКОР СИМВАСТАТИН=ЗОКОР ПРАВАСТАТИН=ЛИПОСТАТ ФЛУВАСТАТИН=ЛЕСКОЛ АТОРВАСТАТИН ЦЕРИВАСТАТИН 2) Никотиновая кислота и ее производные НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА АЦИПИМОКС 3) Секвестранты желчных кислот ХОЛЕСТИРАМИН=КВЕСТРАН КОЛЕСТИПОЛ=КОЛЕСТИД 2. Прочие 1) Фибраты КЛОФИБРАТ=МИСКЛЕРОН ГЕМФИБРОЗИЛ=ЛОПИД БЕЗАФИБРАТ=БЕЗАМИДИН ЦИПРОФИБРАТ=ЛИПАНОР ФЕНОФИБРАТ=ЛИПАНТИЛ 2) Антиоксиданты липопротеидов ПРОБУКОЛ 3. Вспомогательные 1) Препараты эссенциальных фосфолипидов ОМЕГА-3 ПОЛИНЕНАСЫЩЕННЫЕ ЖИРНЫЕ КИСЛОТЫ ЛИПОСТАБИЛ 2) Эстрогены ЭСТРАДИОЛ Механизм действия Атеросклероз обусловлен нарушениями липидного обмена. Большинство липидов плазмы (триглицериды, фосфолипиды, холестерин) находятся в связанной с белками форме (липопротеиды). Исключение – свободные жирные кислоты. Липиды попадают в плазму в форме макромолекулярных комплексов, называемых липопротеидами. Среди липопротеидов различают 4 класса соединений: -хиломикроны, -липопротеиды очень низкой плотности (ЛПОНП), -липопротеиды низкой плотности (ЛНП), -липопротеиды высокой плотности (ЛПВП). Атерогенными классами являются ЛПНП, образующиеся из ЛПОНП. Большая часть холестерина сыворотки содержится в ЛПНП. Антиатерогенными – ЛПВП. ЛПВП содержат холестерин, который они «забирают» из тканей.
Гиперхолестеринемия – ведущий фактор риска развития ИБС.
ГИПЕРХОЛЕСТЕРИНЕМИИ 1. Первичные (или генетически обусловленные). 2. Вторичные: при гипертироидизме (повышение уровня ЛПНП) при нефротическом синдроме (повышение продукции ЛПОНП) при диспротеинемиях (связывание антител с ЛПНП и их задержка в плазме) при обструктивных заболеваниях печени при приеме тиазидных диуретиков При повышенном содержании холестерина в крови -нарушается нормальная функция эндотелия, -нарушается выработка эндотелием эндотелийрелаксирующих факторов, -нарушается процесс нормального сокращения/расслабления гладких мышц При этом отмечается парадоксальная реакция сосуда на ацетилхолин – сокращение гладких мышц. В норме сосуд отвечает релаксацией. Возможно этот механизм – в основе вазоспастической формы стенокардии. При высоком уровнеЛПНП кровоток -теряет физиологический характер, -становится прерывистым При высоком уровне холестерина в мембранах эритроцитов -увеличивается размер эритроцитов, -ухудшается деформируемость, -возрастает агрегация При этом возникают микротромбы в узких местах сосудистого русла, нарушается поступление кислорода в кардиомиоциты.
Уровень общего холестерина в плазме в норме не выше 5,2 ммоль/л легкая гиперхолестеринемия 5,2 – 6,4 ммоль/л умеренная гиперхолестеринемия 6,5 – 7,8 ммоль/л высокая гиперхолестеринемия выше 7,8 ммоль/л Уровень холестерина в ЛПНП в норме не выше 3,4 ммоль/л погранично-высокий 3,4 – 4,2 ммоль/л высокий выше 4,2 ммоль/л
Повышение уровня холестерина в плазме крови на 1% во много раз увеличивает риск возникновения ИБС и других проявлений атеросклероза. Применение В сочетании с препаратами для лечения ИБС (не для монотерапии). Два подхода: 1. Снижение холестерина в ЛПНП до нормальных значений (разные у больных с ИБС и без ИБС). 2. Снижение холестерина в ЛПНП на 25%. СТАТИНЫ Обратимо ингибируют ГМГ-КоА редуктазу. Этот фермент катализирует превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту. Таким образом, статины тормозят синтез холестерина в печени и кишечнике, то есть уменьшаются внутриклеточные запасы холестерина.
Снижение синтеза холестерина в клетках печени требует увеличения потребления его из крови. Он доставляется в составе ЛПНП. Включается механизм увеличения количества рецепторов для ЛПНП. В результате ускоряется удаление холестерина из плазмы. Снижается содержание холестерина и ЛПНП. Ловастатин Получен из грибка Aspergillus terreus. Симвастатин и правастатин Химические производные ловастатина Все препараты имеют гидронафталеновое кольцо, которое вступает во взаимодействие с КоА на месте, предназначенном для редуктазы КоА. Ловастатин и симвастатин - неактивные лактоны, которые сначала гидролизуются. Флувастатин По химической структуре похож на КоА. Показания - гиперхолесетринемия. Назначают с вечерним приемом пищи. Противопоказания: Беременность, заболевания печени, гиперчувствительность к статинам. Побочные эффекты: Гепатотоксичность, миопатия, бессонница, гиперчувствительность. НИКОТИНОВАЯ КИСЛОТА И ЕЕ ПРОИЗВОДНЫЕ Тормозят секрецию печенью ЛПОНП и ЛПНП, образующихся из них. Опосредованно за счет воздействия препарата на синтез триглицеридов, которые должны включатся в ЛПОН. При этом увеличивается уровень ЛПВП. Препарат тормозит активность цАМФ, являющийся активатором триглицеридной липазы, вследствие этого угнетается липолиз. Уменьшается высвобождение свободных жирных кислот в жировой ткани, и в печени. В печени понижается образование триглицернидов и включение их в ЛПОНП. В связи с тем, что из ЛПОНП образуются ЛПНП, то уменьшается и их образование. Применение Кристаллический порошок никотиновой кислоты - недлительное действие, побочные эффекты. Пролонгированные формы: в капсулах с напонителем в виде соединения с полигелем. Необходимо обеспечить медленное высвобождение в желудке, так как никотиновая кислота стимулирует высвобождение простагландинов. Показания: гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией. Противопоказания: тяжелая гипретония, подагра, сахарный диабет, беременность. Побочные эффекты: -покраснение кожи, головокружение, сердцебиение (связаны с активацией простагландинов) -нарушение толерантности к углеводам -повышение уровня мочевой кислоты в крови Аципимокс - синтетическое производное никотиновой кислоты. Отличие - повышение толерантности к углеводам. СЕКВЕСТРАНТЫ ЖЕЛЧНЫХ КИСЛОТ Это анионообменные смолы. Основной механизм - связывание желчных кислот в просвете кишечника. В связанном состоянии желчные кислоты экскретируются с фекалиями. В результате стимулируется синтез желчных кислот из эндогенного холестерина, что приводит к истощению его запасов в печени. В ответ запускаются компенсаторные механизмы: -увеличивается биосинтез холестерина, -на мембранах клеток печени возрастает количество рецепторов, -понижается концентрация ЛПНП в плазме. Показания: -гиперхолестеринемия. -кожный зуд при частичной закупорке желчных путей Противопоказания: -полная обструкция желчевыводящего протока (неэффективны), -гиперчувствительность Побочные эффекты: -запоры, желудочно-кишечные расстройства, -холецистит, -кровотечения (из-за дефицита вит. К) ФИБРАТЫ Фибраты -увеличивают активность липопротеидной липазы, -повышают катаболизм триглицеридов в ЛПОНП,
-ускоряют переход холестерина из атерогенных ЛПОНП в ЛПВП. Многие фибраты снижают повышенный уровень фибриногена в плазме. Клофибрат увеличивает экскрецию холестерина с желчью. Первый препарат из этой группы. Сейчас отказались от его применения. -повышал частоту образования холестериновых желчных камней, -увеличивал смертность от онкологических заболеваний при длительном применении. Для новых препаратов этой группы: Показания: гипрелипидемия. Противопоказания: нарушенная функция печени, алкоголизм, беременность и кормление грудью. Побочные эффекты: миопатия с болями и ригидностью больших мышечных групп, повышение активности печеночных ферментов, импотенция АНТИОКСИДАНТЫ ЛИПОПРОТЕИДОВ Пробукол увеличивает катаболизм ЛПНП. Снижает уровень холестерина ЛПНП, но одновременно снижает и уровень холестерина ЛПВП. (а холестерин ЛПВП - самостоятельный антиатерогенный фактор). Положительно - способность тормозить перекисное окисление липидов. Показания: средство второго ряда при неэффективности других препаратов. Противопоказания: ишемия миокарда, аритмии, воспалительный процесс. Побочные эффекты: сердечно-сосудистые (аритмии, внезапная смерть), гематологические (эозинофилия, тромбоцитопения). желудочно-кишечные (изменение вкусовых ощущений, кровотечения), неврологические (периферические невриты) ЭССЕНЦИАЛЬНЫЕ ЖИРНЫЕ КИСЛОТЫ Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты содержатся в большом количестве в рыбьем жире. Добавление в пищу рыбьего жира приводит -к нормализации повышенного синтеза простациклина у больных с атеросклерозом и -к снижению патологического взаимодействия между сосудистой стенкой и тромбоцитами крови, -тормозит гиперплазию эндотелия в случае его повреждения. ЭСТРОГЕНЫ Способны снижать повышенный уровень холестерина ЛПНП. Применяются у женщин в постменопаузе в комбинации с другими гипохолестеринемическими.
|
|||||||
Последнее изменение этой страницы: 2016-09-18; просмотров: 1027; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.14.252.156 (0.126 с.) |