![]() Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву ![]() Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Производные фиброевой кислоты(фибраты)
• Фенофибрат (липантил М) – 200 мг/сут, трайкор 145 мг/сут • Ципрофибрат (липанор) – 100-200 мг/сут • Клофибрат – противопоказан при ЖКБ • Безафибрат – 200 мг х 3 раза/сут • Гемфиброзил – 600 мг х 2 раза/сут
Из перечисленных препаратов клофибрат не используется из-за высокой частоты осложнений, в частности, холелитиаза.
Механизм действия. Фибраты являются агонистами подкласса ядерных рецепторов — PPARs-α, внутриклеточных компонентов, содержащих набор ферментов, активация которых интенсифицирует процессы в ядре клетки, регулирующие синтез апобелков, окисление ЖК. Реализация этих механизмов активизирует постгепариновую и печеночные липопротеидлипазы, ферменты, регулирующие гидролиз ХМ, ЛОНП, ЛПП. Терапия фибратами сопровождается снижением триглицеридов на 50%, повышением ХС ЛПВП на 10-15%, снижением ХС ЛПНП до 20% Результаты недавно завершившегося исследования FIELD (F enofibrat I ntervention and E vent L owering in D iabetes) по применению фенофибрата в течение 5 лет у больных СД показали, что препарат снижает число осложнений, связанных с поражением МЦР; существенно уменьшалась частота назначения лазерной терапии диабетической ретинопатии и нетравматических ампутаций нижних конечностей у больных СД. Следовательно, появились предпосылки рекомендовать фенофибрат больным СД 2 типа для предупреждения осложнений, связанных с поражением МЦР. Назначение и дозировка. Фибраты назначают в следующих дозах: гемфиброзил — 600 мг 2 раза в сутки (в настоящее время срок регистрации гемфиброзила в РФ истек), безафибрат — 200 мг 2-3 раза в сутки (в РФ отсутствует), ципрофибрат (Липанор®) — 100 мг 1-2 раза в сутки, фенофибрат (Трайкор 145, Липантил® 200 М) — 145, 200 мг 1 раз в сутки, соответственно. Фибраты лучше принимать с утренним приемом пищи, т. к. синтез липопротеидов, богатых ТГ, происходит более интенсивно в утренние часы. Основные показания для назначения фибратов — изолированная ГТГ (ГЛП IV типа) в сочетании с низким уровнем ХС ЛВП. Если у больного уровень ТГ > 5,6 ммоль/л (500 мг/дл), то у него существует реальная опасность развития острого панкреатита, и первоочередная задача врача заключается в его предупреждении. Фибраты в такой ситуации наряду с НК, являются препаратами выбора. Существуют данные, что фибраты обладают плейотропными свойствами, в частности, они подавляют агрегацию тромбоцитов, улучшают функцию эндотелия, снижают уровень фибриногена.
В случаях комбинированной ГЛП (типы IIb, III) возможна комбинация фибратов со статинами (флувастатин, симвастатин). Побочные эффекты. Фибраты хорошо переносятся, однако у 5-10% больных возможны побочные эффекты в виде болей в животе, запоров, диареи, метеоризма, а также сыпи, зуда, головных болей, бессонницы. Как правило, эти симптомы не тяжелые и не требуют прекращения лечения. Фибраты первой и второй генерации (клофибрат, безафибрат и гемфиброзил) при длительном приеме могут повышать литогенность желчи, поэтому их не рекомендуют назначать больным с желчекаменной болезнью. Фенофибрат и ципрофибрат не оказывают выраженного влияния на литогенность желчи. При лечении фибратами возможно повышение активности ферментов печени, гомоцистеина и креатинина. При сочетании фибратов со статинами возрастает риск развития миопатии. При необходимости такого сочетания нужно контролировать показатели печеночных ферментов и КФК не реже 1 раза в месяц. Есть сообщения о редких случаях повышения уровня креатинина, развития панкреатита, тромбоэмболии мелких ветвей легочной артерии у больных СД, находящихся на длительном лечении фенофибратом. Больные АГ. Результаты клинического КИ ASCOT продемонстрировали снижение числа случаев ИМ и смертности от ИБС в группе больных умеренной АГ, принимавших 10 мг/сут. аторвастатина, по сравнению с группой плацебо. Эти данные дают основание рекомендовать статины больным АГ < 80 лет, у которых расчетный риск сердечно-сосудистой смерти превышает 5% по шкале SCORE. Целевые уровни ОХС и ХС ЛНП должны быть < 5,0 и < 3,0 ммоль/л, соответственно. Больные с наследственными нарушениями липидного обмена. Наиболее распространенными заболеваниями этой группы являются: СГХС, поли-генная ГХС, комбинированная СГЛП, СГТГ. Режевстречается ГипоаХС (наследственно обусловленный низкий уровень ХС ЛВП). Наследственные нарушения липидного обмена характеризуются их стойкими проявлениями, ранним развитием атеросклероза различной локали-
зации, но чаще коронарного. Например, у больных с СГХС клинические признаки ИБС появляются в третьей, четвертой декадах жизни. Нарушения липидного обмена нередко сопровождаются ксантелазмами век, липидной дугой роговицы, туберозными и сухожильными ксантомами. Ксантомы часто появляются в детском возрасте. Важно отметить, что те или иные нарушения липидного обмена или случаи раннего развития ИБС обнаруживают у ближайших родственников больного. Наследственный дефект можно заподозрить, если рутинная гиполипидемическая терапия в течение 3-4 недель не дает ожидаемых результатов. Больных (их ближайших родственников) с подозрением на наследственный характер заболевания, необходимо направить в специализированную клинику, где проводятся генетические консультирование и диагностика заболевания и назначается соответствующая терапия.
Необходимо также обсудить ДРУГИЕ гиполиподемические ЛС и показания к ним. Никотиновая кислота НК (ниацин, эндурацин) в высоких дозах (2-4 г/сут.) обладает гиполипидемическим действием, снижая в большей степени уровень ТГ(на 20-50%), в меньшей — ОХС и ХС ЛНП (на 20-30%), но существенно повышает содержание ХС ЛВП (на 15-35%) и является единственным препаратом, уменьшающим концентрацию Лп (а). Механизм действия. НК снижает синтез ЛПОНΠ в печени и частично блокирует высвобождение ЖК из жировой ткани. Назначение и дозировка. НК назначают в дозе 2-4 г/сут. (в 2-3 приема) В РФ зарегистрирована пролонгированная форма НК - Эндурацин, в которой активное вещество фиксировано на восковидной матрице, что обеспечивает медленное высвобождение активной субстанции и постепенное нарастание концентрации препарат в крови. Эндурацин назначают в дозе по 0,5 г 3 раза в сутки. Однако необходимо отметить, что Эндурацин не оказывает такого выраженного действия на липиды крови, как кристаллическая форма НК. Основное показание для применения НК — комбинированная ГЛП (тип II b), a также ГТГ в сочетании с низким содержанием ХС ЛВП. Побочные эффекты НК. Прием НК часто сопровождается побочными явлениями в виде гиперемии лица и верхней половины туловища с чувством жара и приливов. Реакция обусловлена активным высвобождением простагландинов под влиянием препарата. Побочные эффекты НК можно ослабить постепенным титрованием дозы и назначением 250 мг аспирина за полчаса до ее приема. Принимать НК рекомендуется одновременно с приемом пищи. При приеме Эндурацина побочные реакции возникают реже. Из других побочных явлений возможны боли в животе, на которые жалуются до 5% больных, и которые могут быть связаны с обострением гастрита. Очень редко при приеме НК развивается печеночная недостаточность, которая проявляется внезапным падением уровня ОХС, выраженным повышением печеночных ферментов и клиникой печеночной комы. Лучшая профилактика этого осложнения —периодический контроль ферментов АЛТ, ACT. He рекомендуется без перерыва переходить с приема кристаллической формы НК на прием формы замедленного высвобождения и наоборот. Особую осторожность следует соблюдать при комбинировании НК со статинами или фибратами. У 5-10% больных подагрой возможно обострение основного заболевания, у них следует избегать применения любых форм НК. Назначение НК не рекомендуется больным СД и с МС из-за возможного развития гипергликемии или повышения толерантности к глюкозе. ω-З ПНЖК ω-З ПНЖК в дозе 3-4 г/сут. используют для лечения ГТГ (IV-V типы ГЛП). В настоящее время один из препаратов (Омакор), содержащий 84% высокоо- чищенных ω-З ПНЖК, зарегистрирован в России. Основное показание для препаратов ω-З ПНЖК — вторичная профилактика сердечно-сосудистой смерти и ВС у пациентов, перенесших ИМ, в дополнение к стандартной терапии: статинами, ИАПФ, аспирином, β-АБ. Для коррекции ГТГ ω-З ПНЖК необходимо назначать в дозе 2-4 г/сут. Монотерапия ГТГ препаратами ω-З ПНЖК с точки зрения соотношения стоимость/эффективность лечения не является оптимальной; длительная терапия чревата повышенным риском диареи и желудочных кровотечений.
|
||||||
Последнее изменение этой страницы: 2016-08-12; просмотров: 63; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.12.150.203 (0.01 с.) |