Слабительные средства: классификация, механизмы и особенности действия, применение, побочные эффекты. Ветрогонные средства.

Слабительные средства – ЛС для опорожнения кишечника. Используются для лечения запора (хрони­ческая задержка опорожнения более чем на 48 ч) у пожилых людей при сниженной моторной функции кишечника и заболеваниях прямой кишки (геморрой). Также эти препараты назначают для опорожне­ния кишечника перед хирургической операцией и при пищевых отравлениях.

Слабительные средства противопоказаны при кишечной непроходимости.

При длительном употреблении любых слабительных средств могут развиться следующие побочные эффекты: лекарственная диарея, атония кишечника, аллер­гические реакции, синдром мальабсорбции (нарушения всасывания).

Неорганические вещества

Солевые слабительные – магния сульфат, натрия сульфат

Органические средства

А)растительного происхождения

Растительные масла – касторовое

Содержащие антрагликозиды – таблетки ревеня, настой листьев сенны

Б) синтетические – изафенин, фенолфталеин

Солевые слабительные в ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, которые плохо всасываются (Магний, сульфат). Происходит повышение осмотического давления в просвете кишечника, что препятствует адсорбции жидкой части химуса и пищеварительных соков. Объём содержимого кишечника увеличивается, что приводит к возбуждению механорецепторов. Перистальтика усиливается. Действие на протяжении всего кишечника. Послабление через 4-6 ч.

Масло касторовое действует на протяжении всего кишечника. В 12-перстной под влиянием липазы из масла образуется рициноловая кислота, которая раздражает рецепторы кишечника, нарушает транспорт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики кишечника. Эффект через 2-6 ч. Противопоказано при отравлении жирорастворимыми соединениями.

Ветрогонные средства умеренно стимулируют моторику кишечника, оказыва­ют спазмолитическое действие на сфинктеры ЖКТ и применяются для облегче­ния отхождения газов при метеоризме и вздутии живота у детей, находящихся на грудном вскармливании.

Плоды укропа используют для приготовления укропной воды, которую применяют у беспокойных грудных детей - по 1 чайной ложке перед кормлением.

Симетикон - кремнийорганическое соединение группы «пеногасителей» — веществ, уменьшающих по­верхностное натяжение пузырьков газа.

При приеме внутрь не всасывается. Уменьшает вспенивание желудочного сока и газообразование в кишечнике, облегчает удаление из него газов. Применяется при метеоризме и при подготовке больных к диагностическим и лечебным мани­пуляциям на кишечнике.

Слабительными называют лекарственные вещества, усиливающие моторную и секреторную функции кишечника, разжижающие содержимое кишечника, ускоряющие продвижение химуса по пищеварительному каналу и способствующие наступлению дефекации.

Механизм действия слабительных средств объясняется рефлексами, возникающими с рецепторов слизистой оболочки кишечника.

Полагают, что в механизме действия слабительных средств определенную роль играет влияние на транспорт ионов кальция в стенке кишечника, а также стимулирующее действие на биосинтез простогландинов.

Классификация слабительных веществ может быть представлена следующим образом:

По происхождению:

I. Неорганические вещества

Солевые слабительные (магния сульфат, натрия сульфат);

II. Органические средства

1. Растительного происхождения

а) Растительные масла (масло касторовое),

б) Препараты, содержащие антрагликозиды (экстракт крушины жидкий (сухой), препараты ревеня и др.,

в) Типа подофиллина (подофиллин);

2. Синтетические средства (фенолфталеин, изафенин и др.).

По механизму действия:

а) средства, повышающие осмотическое давление в кишечнике и накапливающие большое количество жидкости, которая раздражает рецепторы и рефлекторно вызывает акт дефекации (солевые слабительные);

б) средства, непосредственно или после своего распада в кишечнике раздражающие рецепторы кишечника, что рефлекторно усиливает перистальтику и вызывает дефекацию (растительные и синтетические слабительные);

в) масла, которые размягчают плотное содержимое и облегчают продвижение химуса по кишечнику.

Классификация по месту действия:

а) с преимущественным влиянием на моторику тонкого кишечника (масла);

б) с преимущественным влиянием на моторику толстого кишечника (растительные и синтетические препараты);
в) действующие на весь кишечник (солевые слабительные).

По силе действия слабительные делят на:

а) aperitiva - послабляющие, вызывающие опорожнение кишок оформленными каловыми массами. Поноса при этом не бывает (кафиол, сера, магнезия жженая, вазелиновое масло).

б) laxantia - слабительные, очищающие кишечник, дефекация бывает несколько раз, испражнения кашицеобразные или жидкие (препараты ревеня, крушины, сенны, фенолфталеин, масло касторовое и др.);

в) drastica - проносные, вызывающие бурную перистальтику с жидким стулом (солевые слабительные).

При метиоризме применяют т. н. ветрогонные средства (настои из цветов ромашки, плодов тмина, семян укропа, листьев мяты перечной и др). Действие этих средств связано преимущественно с умеренной стимуляцией моторики кишечника и легким спазмолитическим действием на сфинктеры.

Слабительные не должны заметно действовать на слизистую желудка, а действие их должно проявляться лишь в кишечнике. При недостатке желчи, а тем более при ее отсутствии слабительные масла, смолы, средства, принадлежащие к группе антрахинона, не действуют.

Слабительные средства применяют для восстановления работы кишечника при запорах, для опорожнения желудочно - кишечного тракта при отравлениях и засорении кишечника, перед хирургическими операциями в брюшной полости, после применения антгельминтных средств.

Они противопоказаны при язвенных поражениях желудка и кишечника, кровотечениях из внутренних органов, с осторожностью их применяют при беременности

Солевые слабительные магния сульфат и натрия сульфат в ЖКТ диссоциируют с образованием ионов, к-ые плохо всас-­ся (Mg²⁺, S0₄²~). Происходит повышение осмотического давления в просвете ки­ш-ка, что препятствует абсорбции жидкой части химуса и пищ-ых соков. Объем содержимого киш-ка увел-ся, что приводит к возбужде­нию механорецепторов. При этом перистальтика киш-ка усил-ся. Д-ют солевые слабительные на протяжении всего киш-ка. Прим-ют солевые слабительные при остро наступающем запоре, а также при отравлениях хим. в-вами (солевые слабительные задерживают их всасывание). Послабляющее д-е наступает через 4—6 ч. Для ускорения эф­фекта солевые слабительные запивают 1—2 стаканами воды. - Объем кишечника увеличивают также полимерные препараты полиэтилен-гликоля (форлакс, транзипег). Эти соединения, с высокой молекулярной мас­сой, не абсорбируются. Они способны набухать и удерживать значительные ко­личества воды. Содержимое кишечника при этом увеличивается что приводит к усилению перистальтики и послабляющему действию. Эффект наступает через 24-48 ч. - На протяжении всего кишечника действует и масло касторовое, получае­мое из семян растения клещевины (Ricinus communis). В ДПК под влиянием липазы из масла касторового образуется рициноловая кислота. Последняя раздражает рецепторы киш-ка и, по-видимому, нарушает транс­порт ионов, задерживает всасывание воды. Это ведет к повышению моторики киш-ка и ускоряет его опорожнение. Эффект проявляется через 2—6 ч. При­меняют масло касторовое при остро возникающем запоре. Противопоказано его использование при отравлении жирорастворимыми соединениями. - Большое практическое значение имеют слабительные, действующие преиму­щественно на толстую кишку (препараты, содержащие антрагликозиды, фенол­фталеин, изафенин). Основное показание к применению таких препаратов — хро­нический запор. - Из препаратов растительного происхождения, содержащих антрагликозиды (состоят из Сахаров и производных антрацена, например эмодина, хризофановой кислоты), применяют препараты коры крушины (из коры крушины ольховидной — Frangula alnus Mill.), корня ревеня (из корневища ревеня тангутского — Rheumpalmatum), листьев сенны (folium Sennae). Д-щие начала этих пр-тов час­тично всас-ся в тонкой кишке и выд-ся в толстой, а частично освобож­даются непосред-но в толстой кишке под влиянием бактериальной флоры. Стимулируя рецепторные образ-ния толстой кишки, а также задерживая вса­сывание электролитов и воды, производные антрацена усиливают его перисталь­тику. Послабляющее д-е наступает через 8—12 ч. Обычно такие пр-ты дают перед сном; эффект наступает на следующий день. При хроническом запоре применяют также синтетические ср-ва фенол­фталеин в виде таблеток (пурген) и изафенин (эулаксин, фенизан). Фенолфталеин всасывается в тонкой кишке и затем выделяется в толстой, где оказывает раздражающее действие на рецепторные образования и, по-видимому, задерживает абсорбцию электролитов и воды. Послабляющий эффект развивает­ся через 6—8 ч. Фенолфталеин хорошо переносится. Однако следует учитывать, что при длительном применении препарат кумулирует и может неблагоприятно влиять на почки. - Слабительный эффект изафенина связан с высвобождением в кишечнике диоксифенилизатина. Изафенин аналогичен по характеру действия фенолфталеи­ну, но менее токсичен. - К синтетич. пр-там отн-ся также гутталакс (натрий пикосульфат). В-во не абсорбируется из пищ-ного тракта. В толстом киш-ке превращается в дифенол. Он оказывает стимулирующее влияние на рецепторы кишечника и повы­шает его перистальтику. Эффект развивается через 6—12 ч. При длительном применении слабительных средств к ним может развиваться привыкание. В этом случае приходится чередовать различные препараты. Послабляющим влиянием обладают также химически инертные жидкие мас­ла, например масло вазелиновое. К ср-вам, размягчающим содержимое толстой кишки и увеличивающим его объем, отн-ся синтетические дисахариды (лактулоза, сорбитол). В тонкой кишке они практически не всасываются. В толстой кишке под влия­нием бактерий метаболизируются с образованием органич-х к-т, к-ые не всас-ся и создают повыш-ное осмот. давление, что при­водит к увел. объема содержимого толстой кишки и соответственно к повышению его перистальтики. Нередко используют свечи глицериновые. Они оказывают раздражающее действие на слизистую обо­лочку и стимулируют сокращения прямой кишки. Эффект развивается через 15—30 мин.