Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: АрхеологияБиология Генетика География Информатика История Логика Маркетинг Математика Менеджмент Механика Педагогика Религия Социология Технологии Физика Философия Финансы Химия Экология ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Противовирусные средства. Классификация. Фармакологическая характеристика противогриппозных средств и препаратов для лечения вирусных гепатитов.
Противовирусные препараты — лекарственные средства, предназначенные для лечения различных вирусных заболеваний: гриппа, герпеса, ВИЧ-инфекции и др. Могут использоваться в профилактике заражения некоторыми вирусами. Классификация противовирусных средств. 1. Противогриппозные: ремантадин, арбидол, осельтамивир и др. 2. Противогерпетические: идоксуридин,ацикловир и др. 3. Активные в отношении ВИЧ: зидовудин, саквинавир и др. А) Ингибиторы обратной транскриптазы: а) нуклеозидные: абакавир, диданозин, зальцитабин, зидовудин, ламивудин, ставудин б) ненуклеозидные: делавердин, ифавиренз, невирапин Б) Ингибиторы протеазы: ампренавир, атазанавир, индинавир, лопинавир/ритонавир, ритонавир, нелфинавир, саквинавир, типранавир, фосампренавир В) Ингибиторы интегразы: ралтегравир Г) Ингибиторы рецепторов связывания вирусов: маравирокс Д) Ингибиторы слияния: энфувиртид 4. Препараты разных групп: рибавирин. 5. Препараты интерферонов и стимуляторов интерфероногенеза: интерферон рекомбинантный человеческий лейкоцитарный интерферон (реаферон), анаферон. Противогриппозные средства. Это группа противовирусных средств, применяемая для профилактики и лечения больного с гриппозной инфекцией. Ремантадин (римантадин, полирем, флумадин) - выпускается в таблетках по 0,5. Назначается препарат перорально, до 3 - х раз в сутки, в зависимости от целей лечения: для профилактики заболеваемости назначается 1 раз в сутки, для лечения больного с развившимся заболеванием - 3 раза в сутки. Он хорошо всасывается в ЖКТ, причем следует помнить, что для достижения минимальной сывороточной концентрации пожилым пациентам требуется вдвое меньшая доза препарата. В крови на 40 % связывается с белками плазмы. Ремантадин относительно равномерно распределяется в организме больного, проникает во все органы, ткани и жидкости организма, в т.ч. в СМЖ. Метаболизируется он в печени, путем гидроксилирования и конъюгации. До 90% принятой дозы экскретируется через почки с мочой. T ½ составляет около 30 часов. Точкой приложения действия препарата является белок М2 вируса гриппа А, формирующий ионный канал в его оболочке. При подавлении функции этого белка протоны из эндосом не могут попасть внутрь вируса, что блокирует этап диссоциации рибонуклеопротеида и выход вируса в цитоплазму клетки больного. В результате подавляются процессы раздевания и сборки вируса.
Устойчивость к препарату возникает при замене даже одной аминокислоты в трансмембранном участке белка М2. Чувствительность и устойчивость вирусов гриппа к ремантадину и амантадину перекрестная. О.Э. 1) Противовирусный в отношении вирусов гриппа А. 2) Антитоксический. П.П. Профилактика и раннее лечение больных гриппом, вызванным вирусом типа А. П.Э. Понижение аппетита, тошнота, раздражительность, бессонница, аллергии. Мидантан (амантадин) препарат одной группы с ремантадином, следовательно действует и применяется подобно. Отличия: 1) более токсичное средство; 2) используется и как противопаркинсо-ническое средство. Арбидол - выпускается в таблетках по 0,5. Назначается препарат перорально, натощак, до 4 - х раз в сутки, в зависимости от целей лечения: для профилактики заболеваемости назначается 1 - 2 раза в сутки, для лечения больного с развившимся заболеванием - 4 раза в сутки. Арбидол быстро всасывается в ЖКТ, относительно равномерно распределяется по организму больного, больше всего накапливаясь в печени. Метаболизируется препарат в печени. Экскретируется в основном с желчью через кишечник (до 40% принятой дозы в неизмененном виде), очень незначительно через почки с мочой (до 0,12%). В первые сутки экскретируется до 90% принятой дозы препарата. T ½ составляет около 17 часов. Прямо подавляет репликацию вирусов гриппа А и Б взаимодействуя с гемагглютинином вирусов. Тем самым подавляется слияние липидной оболочки вируса с клеточной мембраной клетки-хозяина. О.Э. 1) Противовирусный в отношении вирусов гриппа А и Б, коронавируса. 2) Иммуностимулирующий: стимулируются гуморальные и клеточные реакции, индуцируется интерфероногенез и фагоцитоз. 3) Антиоксидантный. П.П. 1) Профилактика и лечение больных гриппом, вызванным вирусом типа А и Б. 2) Профилактики и лечение больных ОРВИ. 3) Комплексная терапия больных вторичными иммунодефицитами. П.Э. Тошнота, рвота, аллергии. Осельтамивир - выпускается в таблетках по 0,5.
Назначается препарат перорально, 2 раза в день. Выпускается в виде фосфата, из которого в печени, в результате пресистемной элиминации, образуется активный метаболит осельтамивира карбоксилат. Осельтамивир хорошо всасысвается в ЖКТ, биодоступность этого пути абсорбции составляет около 75%, прием пищи на нее не оказывает значимого влияния. В крови примерно на 42% связывается с белками плазмы. Хорошо распределяется в организме больного. Метаболизируется в печени эстеразами. Экскретируется через почки с мочой. T ½ составляет примерно 6 -10 часов. Препарат ингибирует нейраминидазу вирусов гриппа, тем самым замедляя процессы их репликации. В конечном итого нарушается способность вирусов проникать в человеческие клетки, понижается выход вирионов из инфицированных клеток, что ограничивает распространение инфекции. С.Д. Вирусы гриппа А и Б. П.П. 1) Профилактика и лечение больных гриппом, вызванным вирусом типа А и Б. П.Э. Тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли; головная боль, головокружение, нервозность, бессонница, возбуждение ЦНС до судорог; явления бронхита; гепатоксичность; аллергии. Оксолин выпускается в мазях различной концентрации, в растворах для наружного применения. Применяется местно, до 6 раз в сутки. Механизм действия связан с защитой клеток человека от проникновения в них вируса. Это достигается путем блокирования места связывания вирусов с мембранами клеток макроорганизма. На вирусы, проникшие в клетки, влияния не оказывает. С.Д. Вирусы гриппа, герпеса, аденовирусы, риновирусы, контагиозный моллюск и т.д. П.П. 1) Интраназально 0,25% мазь для профилактики гриппа. 2) Субконъюнктивально 0,2% водный раствор и 0,25% мазь при аденовирусном конъюнктивите. 3) Субконъюнктивально 0,25% мазь при герпетических поражениях глаз. 4) Интраназально 0,25% и 05% мази при вирусных ринитах. 5) 1 и 2% мази при кожном герпесе, контагиозном моллюске. 6) 2 и 3% мази при остроконечных кондиломах. П.Э. Местное раздражение: слезотечение, покраснение глазных яблок; аллергии. Ацикловир (зовиракс, ацивир) - выпускается в таблетках по 0,2; 0,4; 0,8; во флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,25; в 3% глазной мази; в 5% кожной мази или креме. Назначается препарат перорально, после растворения в/в и местно, до 5 раз в сутки. При пероральном применении в ЖКТ всасывается около 30% принятой дозы, этот показатель уменьшается при увеличении принятой дозы лекарства. В крови примерно на 20% связывается с белками плазмы. Ацикловир относительно равномерно распределяется в организме больного, хорошо проникая в ткани и биологические жидкости, в т.ч. в содержимое везикул при ветряной оспе, водянистую влагу глаза и СМЖ. Несколько хуже препарат проникает в слюну, а во влагалищном отделяемом этот процесс колеблется в широких пределах. Ацикловир накапливается в материнском молоке, околоплодных водах, плаценте. Через кожу препарат всасывается незначительно. Экскреция лекарства осуществляется в основном с мочой, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции практически в неизмененном виде. T ½ составляет примерно 3 часа. Ацикловир активно захватывается клетками и превращается в ацикловирмонофосфат с участием вирусного фермента тимидинкиназы. Сродство препарата к этому ферменту в 200 раз выше, чем к тимидинкиназе млекопитающих. Под действием клеточных ферментов ацикловирмонофосфат превращается в ацикловиртрифосфат. Концентрация последнего в пораженных вирусом клетках в 40-200 раз выше, чем в здоровых, поэтому этот метаболит успешно конкурирует с эндогенным дезокси-ГТФ. Ацикловиртрифосфат конкурентно ингибирует вирусные, и в гораздо меньшей степени, человеческие ДНК - полимеразы. Кроме того, он встраивается в вирусную ДНК и, из - за отсутствия гидроксильной группы в 3' - положении рибозного кольца, останавливает ее репликацию. Молекула ДНК, в состав которой входит метаболит ацикловира, связывается с ДНК - полимеразой и необратимо ее инактивирует.
Устойчивость к препарату может возникать из - за: 1) понижения активности вирусной тимидинкиназы; 2) нарушения ее субстратной специфичности, например, сохраняя активность в отношении тимидина, она перестает фосфорилировать ацикловир); 3) изменения вирусной ДНК-полимеразы. Изменения вирусных ферментов происходят за счет точечных мутаций, т.е. вставок и делеций нуклеотидов в соответствующих генах. Устойчивость могут проявлять и дикие штаммы, и штаммы, выделенные у больных после лечения противовирусными средствами. У вируса простого герпеса устойчивость чаще всего возникает из - за понижения активности вирусной тимидинкиназы, и реже: из - за изменения гена ДНК - полимеразы. У больных с ослабленным иммунитетом излечить инфекцию, вызванную подобными штаммами, не удается. Устойчивость к препарату вируса varicella zoster возникает вследствие мутации вирусной тимидинкиназы и, реже, вирусной ДНК - полимеразы. С.Д. Вирус простого герпеса, особенно 1 типа; вирус опоясывающего герпеса; вирус Эпштейна - Барр. Активность в отношении цитомегаловируса настолько мала, что ею пренебрегают. П.П. Герпетические поражения кожи и слизистых; глазной герпес; генитальный герпес; герпетические энцефалиты и менингиты; ветряная оспа; герпетические пневмонии; опоясывающий герпес. П.Э. Местное раздражение: слезотечение, покраснение глазных яблок, возможны ожоги при применении на слизистые оболочки кожных мазей и кремов; головная боль, головокружение; диарея; при в/в введении - поражение почек до анурии, выраженная нейротоксичность; аллергии; кожные высыпания; гипергидроз; понижение АД. В целом же при правильном применении препарат переносится хорошо.
Валацикловир является пролекарством, в организме больного человека из него образуется ацикловир, следовательно действие и применение препарата см. сам. Отличия: 1) он связывается в кишечнике и почках с белками-переносчиками; 2) при пероральном приеме валацикловира биодоступность возрастает до 70%; 3) выпускается только в таблетках, назначается перорально до 3 - х раз в сутки. Ганцикловир - выпускается в капсулах по 0,5; во флаконах, содержащих порошкообразную субстанцию в количестве 0,546. В целом, препарат действует и применяется подобно ацикловиру. Отличия: 1) по сравнению с ацикловиртрифосфатом концентрация ганцикловиртрифосфата в клетках в 10 раз выше и понижается в них гораздо медленнее, что позволяет создавать при лечении более высокие МПК; 2) вследствии способности создавать более высокие внутриклеточные МПК С.Д. + цитомегаловирус; 3) П.П. Применяется в основном при цитомегаловирусной инфекции (ВИЧ - маркерная); 4) более токсичен, П.Э. Угнетение кроветворения, выраженная нейротоксичность от головной боли до судорог, тошнота, рвота, диарея; 5) назначается до 3 - х раз в сутки.
|
||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2021-07-19; просмотров: 51; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 3.144.114.85 (0.016 с.) |