Блокаторы рецепторов ангиотензина II

Показания: АГ с СН или дисфункцией левого желудочка, АГ у больных, перенесших ИМ, при непереносимости ингибиторов АПФ, АГ сопутствующей диабетической нефропатией.

Противопоказания: беременность, лактация, повышенная чувствительность к компонентам препарата.

· Вальсартан (диован) (табл. 80 и 160 мг) по 80-320 мг 1р/сут.

· Кандесартан (атаканд) (табл. 4, 8 и 16 мг) по 8-16 мг 1 р/сут.

· Ирбесартан (апровель) (табл. 150 и 300 мг) по 150-300 мг 1 р/сут.

 

Бета – адреноблокаторы – рекомендованы при изолированной АГ и сочетании АГ со стенокардией, инфарктом миокарда, тахиаритмиями, сердечной недостаточностью. Противопоказания: обструктивные заболевания легких (ХОБЛ, БА), заболевания периферических сосудов, а-V блокада 2-3 ст., дислипидемия.

· Атенолол и (табл. 50 мг) по 25-100 мг 1-2 р/сут.

· Бетаксолол (локрен) (табл. 5 мг) по 10-20 мг 1 р/сут.

· Бисопролол (конкор) (табл. 5 мг) по 2,5-5 мг 1 р/сут.

· Метопролол (эгилок, беталок зок) (табл. 25, 50 и 100 мг) по 100 мг 1 р/сут.

· Небиволол (небилет) (табл. 5 мг) по 5 мг 1 р/сут.

· Пиндолол (вискен) (табл. 5 мг) по 10-40 мг 2-3 р/сут.

 

Антагонисты кальция

Показания: АГ в сочетании с ИБС, АГ у пожилых, систолическая АГ, АГ с поражением периферических сосудов, АГ+ХОБЛ.

Противопоказания: aV блокада 2-3 ст., тяжелая сердечная недостаточность.

· Нифедипин-адалат (табл. 30 и 60 мг) по 30-120 мг 3 р/сут.

· Амлодипин (амлотоп) (табл. 2,5, 5 и 10 мг) по 2,5-10 мг 1 р/сут.

· Исрадипин (ломир) (табл. 2,5 мг)по 2-10 мг/сут.

· Верапамил (табл. 40 и 80 мг) по 120-480 мг/сут. в 3 приема

· Верапамил-ретард (изоптин SR) (табл. 240 мг) по 120-480 мг 3 р/сут.

· Фелодипин (плендил) (табл. 2,5, 5 и 10 мг)по 5-10 мг 1 р/сут.

· Дилтиазем-ретард (табл. 90-180 мг) по 180-360 мг 2 р/сут.

· Лацидипин (табл. 2 и 4 мг) по 2-6 мг 1р/сут.

Альфа - блокаторы

Показания: АГ при феохромоцитоме, нарушенной толерантности к глюкозе, на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы, у больных с дислипидемией, а также при резистентных АГ в комбинации с другими препаратами

Противопоказания: ортостатическая гипотония, застойная сердечная недостаточность.

· Доксазозин (табл. 2 и 4 мг)по 1-8 мг/сут.

· Теразозин (табл. 2 и 5 мг) по 1-10 мг/сут.

 

Агонисты имидазолиновых рецепторов

Показания: АГ на фоне метаболического синдрома, СД, при «клофелиновой зависимости», резистентных к терапии АГ.

Противопоказания: сердечная и почечная недостаточность, тяжелые заболевания печени.

· Моксонидин (физиотенз) (табл. 0,2, 0,3 и 0,4 мг) по 0,2-0,4 мг 1 р/сут.

· Рилменидин (табл. 1 мг) по 1-2 мг 1 р/сут.

· Альбарел (табл. 1 мг)по 1-2 мг 1 р/сут.

 

Рациональные комбинации препаратов разных классов:

Ø Диуретик + ингибитор АПФ:

Индапамид МВ 1,5 мг + Инхибейс 2,5 мг

Энап Н [эналаприл 10 мг + гипотиазид 25 мг];

Энап НL [эналаприл 10 мг + гипотиазид 12,5 мг];

Энзикс [эналаприл 10 мг №15 + индапамид 2,5 мг №15];

Энзикс дуо [эналаприл 10 мг №30 + индапамид 2,5 мг №15];

Энзикс дуо форте [эналаприл 20 мг №30 + индапамид 2,5 мг №15];

Нолипрел [периндоприл (престариум) 2 мг + индапамид 625 мкг];

Нолипрел форте [периндоприл (престариум) 4 мг + индапамид 1,25 мг]

Ø Диуретик + бета-блокатор:

Индапамид МВ 1,5 мг + Карведилол 12,5 мг

Тенорик 50 [атенолол 50 мг + хлорталидон 12,5 мг];

Тенорик форте [атенолол 50 мг + хлоталидон 25 мг]

Ø Антагонист кальция + ингибитор АПФ:

Амлотоп (амлодипин) 5 мг + Инхибейс (цилазаприл) 2,5 мг

Ø Антагонист кальция + бета-блокатор:

Логимакс [фелодипин 5 мг + метопролол 50 мг];

Теночек [амлодипин 5 мг + атенолол 50 мг]

Ø Альфа-блокатор + бета-блокатор:

Карведилол (табл. 6,25, 12,5 и 25 мг)

Не рекомендованы сочетания:

Ø бета-блокатор + верапамил

· антагонист кальция + альфа-блокатор

НарушениЯ липидного обмена

 

Цель лечения: снижение уровня холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП), триглицеридов, повышение уровня ХС-ЛПВП.

 

Классы препаратов:

1. Статины (ингибиторы фермента 3-гидрокси-3-метил-глютарил КоА редуктазы)

2. Никотиновая кислота и ее производные

3. Секвестранты желчных кислот

4. Ингибиторы абсорбции холестерина

5. Фибраты

6. Антиоксиданты

 

1. Статины

Механизмы действия: обратимо ингибируют фермент ГМГ-КоА редуктазу, катализирующую превращение ГМГ-КоА в мевалонат в печени и кишечнике, что приводит к уменьшению внутриклеточного содержания ХС, повышению образования рецепторов к ЛПНП, повышению клиренса ЛПНП для восстановления внутриклеточного гомеостаза, стимулируют желчегенез и выведение холестерина из печеночной клетки, улучшают структурно-функциональные свойства клеточных мембран вследствие повышения активности мембранных ферментов 7-α-гидроксилаз.

Плеотропные (не связанные с влиянием на липидный обмен) эффекты:

Ø улучшение функции эндотелия

Ø противовоспалительное действие

Ø ослабление тромбообразования

Ø антитромбоцитарный эффект

Ø обратное развитие атеросклероза

Ø снижение прогрессирования ремоделирования сердца

Ø обратное развитие ГЛЖ

Показания – гиперлипидемия (ГЛП) IIА, IIБ, III.

Побочное действие – гепатотоксичность, миопатия, бессонница, увеличение уровня АСТ, АЛТ, билирубина, ЩФ.

Противопоказания – заболевания печени с нарушением функции, беременность, гиперчувствительность; назначение требует большой осторожности – комбинации с фибратами из-за повышенного риска развития рабдомиолиза.

Преимущества – снижают риск заболеваемости и смертности как при первичной, так и при вторичной профилактике ИБС, удобная схема приема, снижают риск общей смертности.

Недостатки – вызывают только умеренное снижение ТГ.

Принцип назначения – 3-6 мес. гипохолестериновая диета, при сохранении повышенного уровня ХС назначают статин с минимальной дозы, увеличивая при необходимости дозу с интервалом в 4 нед.

 

· Ловастатин (мевакор, медостатин, ровакор, холетар) (табл. 10 и 40 мг) начальная доза 10 мг на ночь, макс. доза 80 мг (40 мг в 2 приема).

· Симвастатин (зокор, симва-ГЕКСАЛ, вазилип, веро-симвастатин) (табл. 10 и 20 мг) начальная доза 1 табл. 1 р/сут, максимальная доза – 40 мг 1 раз в день.

· Правастатин (липостат) (табл. 10, 20 и 40 мг) – от 10 до 40 мг на ночь.

· Флувастатин (лескол) (табл. 80 мг, капс. 20 и 40 мг) начальная доза 1 капс. на ночь, с последующей коррекцией дозы до 80 мг.

· Аторвастатин (липтонорм) (табл. 10 мг) начальная доза 1 табл. 1 р/сут, максимальная доза 80 мг 1 р/день.

· Розувастатин (крестор) (табл. 10 мг)начальная доза 1 табл. 1 р/сут, максимальная доза 40 мг 1 р/день.

Препаратом выбора следует считать крестор 10 мг 1 р/день, обладающий наиболее выраженной липиднормализующей и плеотропной активностью, оптимальным показателем цена-эффект. У больных ИБС назначается практически независимо от исходной концентрации липидов.

 

2. Никотиновая кислота и ее производные

Механизм действия – уменьшает субстрат для синтеза липидной части ЛП, снижая мобилизацию СЖК из жировых депо, тормозит секрецию печенью ЛПОНП, ЛПНП, повышает уровень ЛПВП. Снижает в большей степени уровень ТГ, в меньшей степени ХC-ЛПНП.

Показания – повышение уровня ТГ, умеренная гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией, атеросклероз сосудов нижних конечностей, изолированное снижение уровня ХС-ЛПВП.

Побочное действие – тахикардия, покраснение кожи, нарушение толерантности к углеводам, повышение уровня мочевой кислоты.

Противопоказания – кровотечения в анамнезе, подагра, сахарный диабет, тяжелые заболевания печени.

 

· Кислота никотиновая (ниацин) (табл. 0,05 г) – обычной продолжительности действия, по 1 табл. вечером, постепенно увеличивая дозу, макс. доза – 1 г/сут.

· Эндурацин (табл. 0,5 г)– пролонгированного действия – по 1 табл. 1 р/день, через неделю по1 табл. 2 р/сут., через неделю по1 табл. 3 р/сут., через неделю по 1 табл. 4 р/сут., макс. доза–6 г/сут.

Лечение начинают с малых доз, постепенно увеличивая дозу. Чувство жара, покраснения можно предупредить приемом ½ таблетки Аспирина за 30 минут до приема препарата никотиновой кислоты. Нельзя принимать натощак препараты никотиновой кислоты.

3. Секвестранты желчных кислот

Механизм действия – связывают желчные кислоты в кишечнике, выводят их наружу, нарушая энтерогепатическую циркуляцию желчных кислот стимулируют синтез желчных кислот из эндогенного холестерина, что приводит к истощению запасов ХС в печени, повышению биосинтеза ХС, увеличению числа рецепторов к ЛПНП, увеличению скорости катаболизма ЛПНП.

Показания – IIа, IIб типы ГЛП, общая «чистая» гиперхолестеринемия, рефрактерная к диетическим мероприятиям, гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия взрослых и детей.

Побочное действие – запор, повышение уровня ТГ, абдоминальные боли, рвота, редко желудочное кровотечение.

Противопоказания – обструкция ЖВП, гипертриглицеридемия 500 мг% и выше.

Преимущества – может применяться у детей, беременных, низкая системная токсичность, снижают риск ИБС.

Недостатки – повышают уровень ТГ, нарушают абсорбцию витаминов А, Д, Е, К. При значительном повышении ТГ доза снижается, либо комбинация с никотиновой кислотой или фибратами или статинами, либо отмена препарата.

· Холестирамин (пакеты по 4 г) нач. доза 4 г (1 пакет), макс. доза – 24 г/сутки (6 пакетов) в 1-6 приемов, предварительно размешав в соке. Прием до еды.

· Колестипол (табл. 1,0 г или гранулы 5,0 г в пакете). Прием перед едой по 6-10,0 г 2 раза в день в соке, молоке.

· Гуарем (пакеты по 5,0 г). Принимают, предварительно размешав препарат в соке, во время еды. Начинают с 2-3 г 3 р/день, через неделю – 5,0 г 3 р/день. Максимальная суточная доза 20 г.