Препараты первого поколения:

Димедрол (Diphenhydramine) Тавегил (Clemastine) Фенкарол (Quifenadine) Пипольфен, Дипразин (Promethazine hydrochloride) Диазолин (Mebhydrolin) Супрастин (Chloropyramine) Перитол (Cyproheptadine)

Особенности фармакокинетики и механизма действия:

- конкурентная (с гистамином) блокада Н₁ – рецепторов – препараты необходимо принимать часто (3-4 раза в сутки) и в больших дозах (риск токсического действия);

- проникают через гематоэнцефалический барьер – побочное действие седативное (сонливость) + потенцируют действие анальгетиков и антипиретиков;

- раздражают слизистую ЖКТ – побочное действие (диарея) – поэтому прием после еды (снижается быстрота адсорбции из кишечника);

- при длительном приеме (свыше 10 дней) развивается тахифилаксия (привыкание) – снижается эффективность;

- связываются с белками крови (риск токсического воздействия при обезвоживании, кахексии и нарушении секреторной функции почек);

- мускариноподобный эффект (антихолинергическое действие) – уменьшают секрецию слизистых желез дыхательной системы – противопоказаны при заболеваниях органов дыхания с наличие в бронхах густой мокроты (снижают дренажную функцию бронхов).

Препараты второго поколения:

Гисманал, гисталонг (Astemizol) Кларитин (Loratadine) Зиртек (Cetirizine) Кестин (Ebastine) Трексил (теrfenadine)

Особенности фармакокинетики и механизма действия:

Неконкурентная блокада Н₁ – гистаминовых рецепторов; не проникают через гематоэнцефалический барьер; не раздражают слизистую ЖКТ; не развивается тахифилаксия; не связываются с белками крови; отсутствует антихолинергическое действие.

Недостатки:

1. Трексил – случаи внезапной смерти (способствует существенному удлиннению интервала – P – Q) из-за кардиотоксического эффекта.

2. Превращаются в активные метаболиты в печени (угнетают активность цитохромов гепатоцитов).

Препараты третьего поколения (активные метаболиты препаратов второго поколения):

 Телфаст (Fexofenadine), Эриус (dezloratadine) Алерон (levocetirizine)

Недостатки пока изучаются.

Согласно последним рекомендациям аллергологов прием препаратов первого поколения показан при неотложных аллергических состояниях, поскольку они имеют инъекционные формы, а для курсового приема показано назначение препаратов второго и третьего поколения.

В тоже время, в плане выраженности антиаллергического действия препараты второго и третьего поколения не превосходят препараты первого поколения. Кроме того, у многих людей отмечается индивидуальная чувствительность (избирательная) к антигистаминным препаратам. Может наблюдаться более высокая эффективность от приема препарата первого поколения и минимальная после приема препарата второго или третьего поколения.

Стабилизаторы мембран тучных клеток

Эффективны на патохимической стадии и кетотифен при переходе от патохимической стадии к патофизиологической (обладает также антигистаминным действием). 

Кетотифен, Кромолин натрия (интал, кромолин, кромогексал, кромоглин и т.д.), Недокромил натрия (тайлед).

Предназначены для длительного курсового приема (минимальный срок – 2 месяца). Кетотифен – прием внутрь (основное показание пищевая аллергия – кожные формы аллергии). Кромолин и недокромил натрия действуют только местно – прием в виде ингаляторов (кромолин еще в виде назального спрея и в виде капсул – Налкром - при аллергических заболеваниях ЖКТ и пищевой аллергии).

Антилейкотриеновые препараты (ингибиторы лейкотриенвого метаболизма)

Эффективны на патоиммунной стадии и при переходе от патоиммунной стадии к патохимической.

Зафирлукаст, монтелукаст. Показание – бронхиальная астма. Уступают по эффективности ингаляционным кортикостероидам.

Специфическая иммунотерапия

Основана на введение в организм по определенной схеме (со строгим соблюдением дозировок и сроков введения) различных разведений причинно значимого аллергена. Механизм действия – выработка так называемых блокирующих антител (появление в организма достаточного количества – пула В-лимфоцитов секретирующих на введение конкретного аллергена блокирующие антитела вместо специфических Ig Е и Ig G₄). Эффективный метод лечения поллинозов, астмы.

3.