![]() Заглавная страница Избранные статьи Случайная статья Познавательные статьи Новые добавления Обратная связь КАТЕГОРИИ: ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ![]() ТОП 10 на сайте Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрацииТехника нижней прямой подачи мяча. Франко-прусская война (причины и последствия) Организация работы процедурного кабинета Смысловое и механическое запоминание, их место и роль в усвоении знаний Коммуникативные барьеры и пути их преодоления Обработка изделий медицинского назначения многократного применения Образцы текста публицистического стиля Четыре типа изменения баланса Задачи с ответами для Всероссийской олимпиады по праву ![]() Мы поможем в написании ваших работ! ЗНАЕТЕ ЛИ ВЫ?
Влияние общества на человека
Приготовление дезинфицирующих растворов различной концентрации Практические работы по географии для 6 класса Организация работы процедурного кабинета Изменения в неживой природе осенью Уборка процедурного кабинета Сольфеджио. Все правила по сольфеджио Балочные системы. Определение реакций опор и моментов защемления |
Карфециллин (Carphecillinum)
По спектру действия в основном соответствует карбенициллину. Активен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (не образующих пенициллиназу стафилококков, пневмококков, кишечной и синегнойной палочек). Фармакокинетика: Препарат кислотоустойчив, поэтому применяется внутрь, хорошо всасывается. Суточную дозу делят на 3 приема. Уреидопенициллины Азлоциллин (Azlocillinum) Аналогичен по спектру действия карбенициллину, более активен в отношении синегнойной палочки, клебсиелл, облигатных анаэробов, клостридий. Разрушается ß – лактамазами. Уреидопенициллины и карбоксипенициллины - это препараты строгого режима дозирования, с малой терапевтической широтой. Антисинегнойные пенициллины нельзя смешивать с аминогликозидами в одном шприце, т.к. из-за физико-химической несовместимости происходит инактивация антибиотиков.
Комбинированные препараты Важной проблемой является преодоление резистентности ряда микроорганизмов к ß– лактамным антибиотикам, которая обусловлена способностью продуцировать ß – лактамазы. В настоящее время созданы специфические ингибиторы ß –лактамаз (клавулановая кислота, сульбактам, тазобактам), комбинированное применение которых с антибиотиками повышает устойчивость и активность последних. Данные соединения подобно ß – лактамным антибиотикам, содержат лактамное кольцо. Они «захватываются» ß-лактамазами и защищают пенициллины от гидролиза и инактивации, вследствие чего происходит необратимое ингибирование этих ферментов и при сочетании их с антибиотиками последние имеют возможность полностью проявлять свое антимикробное действие; их активность и спектр действия даже несколько увеличиваются. Сами ингибиторы лактамаз обладают слабой антимикробной активностью. На основе использования ингибиторов ß- лактамаз создан ряд высокоэффективных комбинированных препаратов: Амоксиклав (Аугментин), Сультамициллин (Уназин), Тазоцин, Тиментин и др. Амоксиклав(Amoxyclav) Высокоэффективныйпрепарат, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, и действующий на грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая пенициллиноустойчивые штаммы. Хорошо проникает в ткани и жидкости организма; выводится преимущественно почками. Применяют внутрь 3 раза в сутки и в/в каждые 6-8 ч. Применение такое же, как и у амоксициллина. В связи с широким спектром действия и высокой активностью амоксиклав рассматривается как препарат, который можно назначать амбулаторным больным для «эмпирической» химиотерапии (до уточнения природы возбудителя инфекционного заболевания) и без исследования фармакокинетики.
Сультамициллин (Sultamicillin) Содержит ампициллин-натрий и сульбактам-натрий в соотношении 2:1. Применяют внутрь, в/в, в/м 2 раза в сутки. Высокоэффективен при бронхитах, пневмонии и др. Тазоцин (Tazocin) Содержит пиперациллин и тазобактам. По спектру антибактериального действия и показаниям к применению близок к пиперациллину, высокоэффективен при перитоните и др. Вводят в/в медленно каждые 6-8 ч. Тиментин (Timentin) Содержит тикарциллин и клавулановую кислоту. Активен в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицительных бактерий. Назначают в/в капельно 4-6 раз в сутки. Побочные эффекты: -аллергические реакции, которые могут проявляться в виде крапивницы, сыпи на коже и слизистых, артритов, артралгии, поражений почек, эозинофилии, ангионевротического отека, иногда анафилактического шока вплоть до летального исхода; -при применении препаратов внутрь могут быть диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея), при в/м введении-болезненность, инфильтраты, при в/в- флебиты. Введение больших доз натриевой соли бензилпенициллина, особенно при эндолюмбальном, может вызвать нейротоксические явления (тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома); -прием кислотоустойчивых пенициллинов, особенно широкого спектра действия, может привести к возникновению дисбактериоза с последующим развитием суперинфекции, вызываемой устойчивыми к нему микроорганизмами (чаще дрожжеподобными грибами); -у больных с патологией печени применение препарата (н-р, карбенициллина) в высоких дозах может привести к развитию геморрагического синдрома (вследствие нарушения свертывания крови);
-при использовании высоких доз возможны электролитные нарушения (гипернатриемия, гиперкалиемия), которые у больных с хронической сердечной недостаточностью могут сопровождаться нарастанием отеков, а у больных с хронической почечной недостаточностью-нарушением сердечного ритма; -перекрестная аллергия между всеми пенициллинами, частично с цефалоспоринами; -нефротоксичность. Противопоказания: повышенная чувствительность к пенициллину, больные с бронхиальной астмой, крапивницей, сенной лихорадкой и иными аллергическими заболеваниями. Цефалоспорины
Цефалоспорины – ß- лактамные антибиотики. В отличие от пенициллинов в основе их химического строения лежит 7 -аминоцефалоспорановая кислота, которая состоит из 2 колец: ß- лактамного и дигидротиазинового. Первый антибиотик из группы цефалоспоринов (цефалоспорин С) был выделен из гриба Cephalosporinum acremonium. Основными особенностями цефалоспоринов по сравнению с пенициллинами являются их большая резистентность по отношению к ß- лактамазам и расширенный спектр действия, включая влияние на грамотрицательные микроорганизмы. Но полной устойчивостью к ß –лактамазам не обладают. Будучи резистентными в отношении плазмидных лактамаз, они разрушаются хромосомными ß–лактамазами, которые вырабатываются грамотрицательными бактериями(н-р, P.aeruginosa). Для повышения устойчивости цефалоспоринов, расширения спектра антимикробного действия, улучшения фармакокинетических параметров были синтезированы их многочисленные полусинтетические производные. Исходя из структуры, спектра действия и устойчивости к ß –лактамазам цефалоспорины делят в настоящее время на 4 поколения:
Механизм действия цефалоспоринов связан с нарушением синтеза компонентов клеточной стенки за счет угнетения фермента транспептидазы. Характер действия: бактерицидный. Все парентеральные (вводят в/в, в/м) препараты кислотонеустойчивы, поэтому не применяются внутрь. Цефалоспорины І поколения Спектр действия: -грамположительные кокки: - стафилококки (в т.ч. ß – лактамообразующие); - стрептококки; - пневмококки -грамотрицательные кокки: - гонококки и менингококки чувствительны in vitro, но клинического значения это не имеет; -грамотрицательные палочки: - кишечная палочка, протей (индолнегативный), но уступают по активности цефалоспоринам ІІ-ІV поколений,сальмонеллы,клебсиеллы; -спирохеты. Не действуют на синегнойную палочку, энтерококки, листерии, ß-лактамазопродуцирующие штаммы H.influenzae, MRSA. Цефазолин (Cephazolin) Синонимы:Цефамезин, Кефзол. При парентеральном введении хорошо проникает в различные органы и ткани, проникает через плацентарный барьер. Плохо проникает через ГЭБ (для лечения менингита не используется), в предстательную железу. Дает стабильные концентрации в крови и моче при введении 2-3 раза в сутки.
Цефалотин (Cephalotin) Синоним: Кефлин. В отношении кишечной палочки и клебсиелл уступает по активности цефазолину. Вводят 4-6 раз в сутки. При почечной недостаточности дозу уменьшают. При одновременном применении с аминогликозидами и полимиксином В повышается нефротоксичность. Цефалексин (Cephalexinum) Синоним:Цепорекс. По спектру действия и активности близок цефазолину. При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается. Терапевтическая концентрация в крови сохраняется в течение 4-6 ч. Выделяется преимущественно с мочой в неизменном виде. Моча у больных, принимающих цефалексин, может дать ложную положительную реакцию на глюкозу. Цефадроксил (Cefadroxil) Синонимы: Дроксил, Дурацеф. Вводят 1-2 раза в сутки. Быстро всасывается; выделяется в основном почками в неизменном виде. Хорошо проникает в органы и ткани (за исключением головного мозга и спинномозговой жидкости).
Цефалоспорины ІІ поколения
Препараты этой группы в отличие от препаратов І поколения обладают более широким спектром действия: - грамположительные кокки: по активности уступает цефалоспоринам І поколения; -грамотрицательные кокки: менингококки, гонококки; -грамотрицательные палочки: кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, клебсиеллы, протеи; -ряд анаэробов: клостридии, бактероиды; Синегнойная палочка не чувствительна к ним. Хорошо проникают в органы и ткани, за исключением ГЭБ. Цефуроксим (Cefuroxim) Синонимы: Аксетин, Зинацеф. Устойчив к действию большинства лактамаз. По эффективности в отношении стафилококков превосходит другие цефалоспорины. Проникает через ГЭБ (при воспалении оболочек мозга). Вводят 3-4 раза в сутки. Выводится преимущественно почками в неизменном виде. За рубежом выпускается производное цефуроксима Цефуроксим аксетил (Cefuroxime axetil)-препарат (пролекарство), предназначенный для приема внутрь. Замена карбоксигруппы более сложным эфирным радикалом позволила получить кислотоустойчивое соединение и разлагающееся в кишечнике с высвобождением активного цефуроксима. Применяют 1-2 раза в сутки. Цефаклор (Cеfaclor) Синоним: Цеклор. Отличается тем, что не действует на анаэробы, большинство энтерококков, листерии. Устойчив в отношении ß- лактамаз. Назначают 3 раза в сутки.
Цефалоспорины ІІІ поколения
Препараты этой группы характеризуются более широким спектром действия, чем препараты І и ІІ поколений:
-грамположительные кокки (по активности уступают препаратам І и ІІ поколений); -грамотрицательные бактерии (активность высокая), а некоторые влияют и на синегнойную палочку; -антианаэробная активность низкая; -не действуют на энтерококки. Хорошо проникают в органы и ткани, в т.ч. через ГЭБ. Цефотаксим (Cefotaxim) Синонимы:Клафоран. Фармакокинетика: Хорошо проникает в различные ткани, проходит через ГЭБ. Не вытесняет билирубин из соединения с альбуминами плазмы, поэтому предпочтителен у новорожденных. Метаболизируется в печени, причем метаболит (дезацетилцефотаксим) обладает антимикробной активностью. Выделяется почками. Т½- около 1ч., метаболита - около 1,5ч. Цефтриаксон (Ceftriaxon) Синонимы: Роцефин, Цефтриабол. Отличительной особенностью препарата является: -медленное выведение из организма, что позволяет вводить препарат 1 раз в сутки, в тяжелых случаях 2 раза (высокая степень связывания с белками плазмы); -широкий спектр действия (назначают при устойчивости микроорганизмов к другим цефалоспоринам, пенициллинам, аминогликозидам). Не разрушается ß-лактамазами (плазмидными и большинством хромосомных). Выводится преимущественно почками в неизменном виде. Нельзя смешивать с другими антибиотиками. Цефоперазон (Cefоperazone) Синоним: Цефобид. Активен в отношении синегнойной палочки. Разрушается ß- лактамазами. Практически не проникает через ГЭБ; выделяется преимущественно желчью в неизменном виде. Вводят 2-3 раза в сутки. При употреблении алкоголя в период лечения возможна тетурамподобная реакция. Растворы цефоперазона несовместимы с растворами аминогликозидов. Цефтазидим (Ceftazidime) Синонимы: Фортум, Цефтидин. Высоко активен в отношении синегнойной палочки, часто превосходит аминогликозиды и ципрофлоксацин. Также действует на ряд анаэробов (пептококки, пептострептококки). Менее активен в отношении грамположительных кокков (стафилококков, пневмококков). Вводят 2-3 раза в день. Не метаболизируется, выделяется в основном почками (80-90%). Цефалоспорины ІV поколения
Характеризуются: -повышенной по сравнению с препаратами ІІІ (но не І) поколения активностью в отношении грамположительной флоры; -высокой активностью в отношении грамотрицательных бактерий, включая синегнойную палочку и анаэробов (в отличие от других цефалоспоринов); -не действуют на бактероиды, MRSA, энтерококки. Устойчивы не только к плазмидным, но и к хромосомным ß- лактамазам. Хорошо проникают в органы и ткани, но плохо через ГЭБ. Цефпиром (Cefpirom) Синоним: Кейтен. Назначают 2 раза в сутки. Выделяется в основном почками, в небольших количествах с желчью. В связи с широким спектром действия и высокой эффективностью рекомендуется для использования в больничных и внебольничных условиях, в т.ч. для «эмпирической» терапии. Может применяться в сочетании с другими антибиотиками. Вводят в/в. Цефепим (Cefepim)
Синоним: Максипим. Назначают 2-3 раза в сутки. Подвергается биотрансформации, выводится преимущественно почками. Вводят в/в, в/м. Созданы комбинированные препараты, содержащие цефалоспорины в сочетании с ингибиторами разрушающих их ферментов (н-р, сульбактам): Сульперазон (Sulperazonum) Препарат, содержащий цефоперазон в сочетании с сульбактамом. За счет сульбактама повышаются стабильность, антибактериальная активность и лечебная эффективность. Вводят в/в 2 раза в день. Фармакокинетика: Большинство цефалоспоринов плохо всасывается из пищеварительного тракта (вводят в/в, в/м). Часть препаратов всасывается достаточно хорошо. Цефалоспорины хорошо проникают в различные органы и ткани (в т.ч. в костную). Хорошо проникают через ГЭБ (ІІІ поколение). Цефалоспорины проникают через плацентарный барьер. Выводятся почками (большинство препаратов), некоторые с желчью в кишечник. Применение: -инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, плеврит); -инфекции желчевыводящих путей; -инфекции мочеполовой системы; -инфекции ЛОР-органов; -гнойные и раневые инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; -перитониты, эндокардиты; инфицированные ожоги; -менингит; -сепсис; -гонорея и т.д. Пероральные цефалоспорины назначают при среднетяжелом течении инфекции, в связи с меньшей антибактериальной активностью. Побочные эффекты: -раздражающее действие - при в/м введении могут быть болезненность, инфильтраты, при в/в- флебиты, при приеме внутрь - диспепсические расстройства (тошнота, рвота, анорексия, диарея); -нефротоксичность, гепатотоксичность; -угнетение кроветворения (лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения); -псевдомембранозный колит (иногда); -дисбактериоз, с последующим развитием суперинфекции (чаще кандидоз); -аллергические реакции (крапивница, дерматит, зуд, сыпь, отек Квинке); -псевдолитиаз; -иногда перекрестная сенсибилизация с пенициллинами. -нейротоксическое действие (нистагм, галлюцинации, судороги). Противопоказания: беременность, лактация, возраст до 2,5 л., почечная и печеночная недостаточность. Больным с нарушением функции почек дозу уменьшают во избежание кумуляции.
Карбапенемы
Карбапенемы – ß- лактамные антибиотики, имеющие в своей структуре ß- лактамное кольцо. Они характеризуются наиболее широким спектром антибактериального действия в отношении многих микроорганизмов: грамположительные, грамотрицательные, включая синегнойную палочку, анаэробные бактерии; не инактивируются большинством ß- лактамаз, в т.ч. инактивирующими пенициллины и цефалоспорины. К карбапенемам не чувствительны хламидии, микоплазмы, коринебактерии, микобактерии туберкулеза и лепры, простейшие. І поколение: Имипенем, Тиенам ІІ поколение:Меропенем. Механизм действия их связан с нарушением синтеза клеточной стенки, за счет которого оказывают бактерицидное действие. Имипенем (Imipenem) Полусинтетический антибиотик; является производным тиенамицина, продуцируемого Streptomyces cattleya. Разрушается дигидропептидазой - І проксимальных почечных канальцев, тем самым снижается активность имипенема и усиливается его выведение почками, чем объясняется низкая концентрация препарата в моче. Вводят в/в по 2 г. в сутки. Тиенам (Tienam) Препарат, сочетающий имипенем и ингибитор фермента дигидропептидазы почек циластатин. В результате повышается концентрация имипенема в моче и крови. ß- лактамазы циластатин не ингибирует и собственной антибактериальной активностью не обладает. Вводят в/в, в/м 2-4 раза в сутки. Меропенем (Meropenem) По структуре и действию близок к имипенему, но более устойчив к действию почечной дигидропептидазы. В связи с этим может применяться без добавления циластатина. Назначают в/в и в/м 3 раза в сутки. Хорошо проникает через тканевые барьеры. Метаболизируется в печени. Применение: -инфекции нижних дыхательных путей (включая внутрибольничную пневмонию); -инфекции мочеполовой системы; -инфекции кожи, мягких тканей, костей, суставов; -перитонит, эндокардит; -сепсис; -гонорея; -менингит (меропенем). Побочные эффекты: -раздражающее действие (болезненность, инфильтраты, тромбофлебиты в месте инъекции); -диспепсические расстройства; -нарушение функций печени и почек; -аллергические реакции; -судорожные реакции, парестезии, головная боль; -суперинфекция (кандидоз); -нарушение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения). Монобактамы Монобактамы - ß-лактамные антибиотики. В отличие от пенициллинов, цефалоспоринов, карбапенемов, их структурной основой является не бициклическая, а моноциклическая лактамная система. Получают синтетическим путем. Азтреонам (Aztreonam) Механизм действия связан с нарушением синтеза клеточной стенки за счет ингибирования фермента транспептидазы. Характер действия: бактерицидный. Спектр действия: аэробные грамотрицательные микроорганизмы (эшерихии, клебсиеллы, протей, морганеллы, синегнойная палочка, серрации, нейсерии, гемофильная палочка). Вводят в/в, в/м 3-4 раза в сутки. Биодоступность при в/м введении 100%, связывание с белками плазмы крови до 60%. Хорошо проникает в ткани, создает высокие концентрации в желчи, в плевральной, синовиальной жидкости. Выводится почками (секрецией). Применение: -инфекции мочевыводящих путей; -инфекции нижних дыхательных путей; -инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов; -гонорея; -перитонит, сепсис и др. Побочные эффекты: -раздражающее действие в месте инъекции; -диспепсические расстройства; -аллергические реакции; -тромбоцитопения, увеличение протромбинового времени; -возможны суперинфекция и гепатотоксическое действие (редко); -псевдомембранозный колит (как правило, при комбинированном применении с другими антибиотиками). Макролиды Основой химической структуры всех макролидов является лактонное кольцо. Эритромицин, рокситромицин, кларитромицин и некоторые другие препараты содержат 14-членное кольцо; азитромицин – 15-членное кольцо; спирамицин и джозамицин – 16-членное. К лактонным кольцам присоединены различные заместители, существенно влияющие на свойства отдельных препаратов. 1. Биосинтетические макролиды: Эритромицин Олеандомицин Спирамицин Джозамицин 2. Полусинтетические макролиды: Кларитромицин Рокситромицин 3.Комбинированные препараты: Олететрин (олеандомицин + тетрациклин) Механизм действия: Подавление синтеза белка микробной клетки на уровне рибосом, что связано с угнетением фермента пептидтранслоказы. Персистирующее ингибирование жизнедеятельности бактерий после их кратковременного контакта с антибактериальным препаратом, снижение вирулентности микроорганизмов. Характер действия: бактериостатический. Эритромицин – первый природный макролид. Спектр действия эритромицина: –грамположительные кокки: стафилококки, включая PRSA (пенициллинрезистентные); стрептококки и пневмококки. Энтерококки устойчивы; –грамположительные палочки: палочка дифтерии, листерии; –грамотрицательные кокки: M. catarrhalis; – грамотрицательные палочки: B. pertussis, легионеллы. H. influenzae – низкая активность; –хламидии, микоплазмы; –спирохеты. Отсутствие перекрестной аллергии с β-лактамами. Фармакокинетика: Биосинтетические препараты из ЖКТ всасываются неполно, но в достаточной степени, чтобы в крови и тканях создались бактериостатические концентрации. В кислой среде желудка частично разрушаются, поэтому эти препараты необходимо вводить в капсулах или таблетках (драже) со специальным покрытием, обеспечивающим высвобождение препарата только в тонком кишечнике. Препараты, полученные полусинтетическим путем, обладают улучшенными фармакокинетическими свойствами при высокой антибактериальной активности. Они хорошо всасываются, проникают в различные ткани (дыхательных путей, урогенитального тракта, мягкие ткани), хорошо проникают внутрь клеток, что важно для элиминации внутриклеточных возбудителей.Проникают через плаценту.Через неповрежденный ГЭБ не проходят. Выделяются макролиды с желчью и частично почками. Длительность действия эритромицина, олеандомицина примерно 4-6 часов. Полусинтетические макролиды активнее биосинтетических в 2-4 раза, длительность их действия составляет 10-14 часов. Применение: –при инфекциях дыхательных путей (пневмонии, пневмоплевритах, хроничеком бронхите в стадии обострения, тонзиллите и фарингите, скарлатине); –хламидиозе, легионеллезе, коклюше, дифтерии; –инфекциях кожи и мягких тканей (включая угревую сыпь); –при септических состояниях, рожистом воспалении; –мастите; –остеомиелите; –перитоните; –инфекциях органов малого таза; –гнойном отите; –инфекциях глаз и других гнойно-воспалительных процессах; –назначают также больным гонореей и сифилисом, для профилактики и лечения ревматизма, при непереносимости антибиотиков группы пенициллинов; –в комплексной терапии язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки применяют мидекамицин и кларитромицин; –микоплазменные инфекции (рокситромицин, кларитромицин, эритромицин); –токсоплазмоз (спирамицин, кларитромицин); –атипичные микобактериозы при СПИДе (клацид, сумамед). При тяжелых формах инфекционных заболеваний, когда прием макролидов внутрь малоэффективен или невозможен, прибегают к внутривенному введению (эритромицин фосфат). Побочные эффекты: макролиды являются малотоксичными антибиотиками и относительно редко вызывают побочные эффекты. При длительном применении возможны реакции со стороны печени (желтуха). Могут быть диспепсические расстройства. В отдельных случаях может наблюдаться повышенная чувствительность к препаратам с появлением аллергических реакций, суперинфекции. Противопоказанымакролиды при индивидуальной повышенной чувствительности к ним и при тяжелых нарушениях функции печени.
Биосинтетические макролиды
|
|||||||||||||||||||||||||
Последнее изменение этой страницы: 2017-02-17; просмотров: 307; Нарушение авторского права страницы; Мы поможем в написании вашей работы! infopedia.su Все материалы представленные на сайте исключительно с целью ознакомления читателями и не преследуют коммерческих целей или нарушение авторских прав. Обратная связь - 18.226.93.188 (0.158 с.) |